1 Actovegin ® koncentrát obsahuje chlorid sodný ve formě sodných a chloridových iontů, které jsou součástí krve telat. Při výrobě koncentrátu se chlorid sodný nepřidává ani neodstraňuje. Obsah chloridu sodného je asi 53,6 mg (pro 2 ml ampule), asi 134,0 mg (pro 5 ml ampule) a asi 268,0 mg (pro 10 ml ampule)
Popis dávkové formy
Čirý nažloutlý roztok.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Actovegin ® je antihypoxant, který má tři typy účinků: metabolický, neuroprotektivní a mikrocirkulační. Actovegin ® zvyšuje absorpci a využití kyslíku; fosfo-oligosacharidy obsažené v přípravku inositol mají pozitivní vliv na transport a využití glukózy, což vede ke zlepšení energetického metabolismu buněk a snížení tvorby laktátu při ischemických stavech.
Je zvažováno několik způsobů implementace neuroprotektivního mechanismu účinku léčiva.
Actovegin ® zabraňuje rozvoji apoptózy indukované beta-amyloidním peptidem (Ap25-35).
Actovegin ® moduluje aktivitu jaderného faktoru kappa B (NF-kB), který hraje důležitou roli v regulaci apoptózy a zánětu v centrálním a periferním nervovém systému.
Další mechanismus účinku je spojen s jaderným enzymem poly(ADP-ribóza)polymerázou (PARP). PARP hraje důležitou roli při detekci a opravě poškození jednovláknové DNA, nicméně nadměrná aktivace enzymu může spustit procesy buněčné smrti u stavů, jako je cerebrovaskulární onemocnění a diabetická polyneuropatie. Actovegin ® inhibuje aktivitu PARP, což vede k funkčnímu a morfologickému zlepšení stavu centrálního a periferního nervového systému.
Pozitivní účinky léku Actovegin ® , ovlivňující procesy mikrocirkulace a endotelu, jsou zvýšení rychlosti kapilárního průtoku krve, snížení perikapilární zóny, snížení myogenního tonu prekapilárních arteriol a kapilárních svěračů, snížení ve stupni arteriovenulárního zkratového průtoku krve s převládajícím krevním oběhem v kapilárním řečišti a stimulací funkce endoteliální syntázy oxid dusnatý, ovlivňující mikrovaskulaturu.
V průběhu různých studií bylo zjištěno, že účinek léku Actovegin ® nastává nejpozději 30 minut po jeho podání. Maximální účinek je pozorován 3 hodiny po parenterálním a 2-6 hodin po perorálním podání.
Jak ukázala studie ARTEMIDA (NCT01582854), jejímž účelem bylo studovat terapeutický účinek léku Actovegin ® ve vztahu ke kognitivním poruchám u 503 pacientů s ischemickou cévní mozkovou příhodou, terapeutický efekt užívání léku přetrvává minimálně 6 měsíců po vysazení léku. Jak ukázala studie APOLLO (NCT03469349), jejímž účelem bylo studovat léčebný účinek léku Actovegin ® ve vztahu ke vzdálenosti bezbolestné chůze u 366 pacientů s chronickým obliterujícím onemocněním tepen dolních končetin stadia IIB dle Fontaineovy klasifikace, terapeutický účinek užívání léku přetrvává minimálně 3 měsíce po vysazení léku.
Farmakokinetika
Pomocí farmakokinetických metod není možné studovat farmakokinetické parametry léku Actovegin ®, protože se skládá pouze z fyziologických složek, které jsou obvykle přítomny v těle.
Indikace
Symptomatická léčba (jako součást komplexní terapie) následujících onemocnění (stavů):
kognitivní poruchy, včetně kognitivní poruchy po mozkové příhodě a demence;
poruchy periferní cirkulace a jejich důsledky;
Kontraindikace
přecitlivělost na léčivo Actovegin ® a podobná léčiva nebo pomocné látky;
dekompenzované srdeční selhání, plicní edém, oligurie, anurie, zadržování tekutin v těle;
věk dětí do 18 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Actovegin ® by se měl používat pouze v případech, kdy terapeutický přínos převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Dávkování a podávání
V / a, v / v, v / m. Lék lze přidávat do infuzních roztoků.
Návod k použití ampulí s bodem zlomu.
Umístěte špičku ampule nahoru! Jemným poklepáním prstem ampulkou a protřepáním nechte roztok stékat dolů z hrotu ampule.
Umístěte špičku ampule nahoru! Odlomte špičku, jak je znázorněno na obrázku.
V závislosti na závažnosti klinického obrazu je třeba nejprve podat 10-20 ml léku nitrožilně nebo nitrožilně denně; pro další léčbu 5 ml intravenózně nebo intramuskulárně pomalu, denně nebo několikrát týdně. Pro infuzní podání je třeba přidat 10 až 50 ml léčiva do 200-300 ml zásobního roztoku (izotonický roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy). Rychlost infuze je asi 2 ml/min.
Pro intramuskulární injekce se nepoužívá více než 5 ml léčiva, které by mělo být podáváno pomalu, protože roztok je hypertonický.
Kognitivní porucha po mozkové příhodě. V akutním období ischemické cévní mozkové příhody, počínaje 5.-7. dnem, 2000 mg / den intravenózně – až 20 infuzí s přechodem na tabletovou formu – 2 tablety. 3krát denně (1200 mg/den). Celková doba léčby je 6 měsíců.
Demence 2000 mg/den IV kapání, až 4 týdny.
Poruchy periferního oběhu a jejich důsledky. 800-2000 mg/den nitrožilně nebo nitrožilně kapat. Délka léčby je až 4 týdny. Pro léčbu pacientů s chronickými obliterujícími onemocněními tepen dolních končetin Fontaineova stadia IIB byla studována účinnost a bezpečnost léku v dávce 1200 mg intravenózně po dobu 2 týdnů s následným přechodem na tabletovou formu – 1– 2 stoly. 3x denně po dobu 10 týdnů.
Diabetická polyneuropatie. 2000 mg / den IV kapání 20 infuzí s přechodem na tabletovou formu – 3 tablety. 3krát denně (1800 mg / den) trvání – od 4 do 5 měsíců.
Nežádoucí účinky
Četnost nežádoucích účinků byla stanovena v souladu s klasifikací Rady mezinárodních lékařských vědeckých organizací (CIOMS): velmi často (≥1/10); často (≥1/100 až
Z imunitního systému: zřídka – alergické reakce (léková horečka, příznaky šoku).
Z kůže a podkoží: zřídka – kopřivka, náhlé zarudnutí.
Z muskuloskeletálního systému a pojivových tkání: neznámé – myalgie.
