K čemu je metronidazol jednoduchými slovy?

Forma uvolňování, balení a složení léku Metronidazol

Tablety jsou bílé se nažloutlým nebo bílé se zelenožlutým nádechem, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.

Pomocné látky: kukuřičný škrob, kyselina stearová, povidon K-29/32, mikrokrystalická celulóza.

10 kusů. – obrys blistrových obalů (2) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo, derivát 5-nitroimidazolu. Mechanismem účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitro skupina interaguje s DNA mikrobiální buňky, inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede ke smrti bakterií.

Působí proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia inneris, Lamblia spp., stejně jako obligátní anaeroby Bacteroidcs spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) a některé grampozitivní mikroorganismy E.E. Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Minimální inhibiční koncentrace pro tyto kmeny je 0.125-6.25 μg/ml. V kombinaci s amoxicilinem působí proti Helicobacter pylori (amoxicilin potlačuje vznik rezistence na metronidazol).

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aeroby a anaeroby) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti běžným aerobům.

Zvyšuje citlivost nádorů na záření, vyvolává senzibilizaci na alkohol (efekt podobný disulfiramu), stimuluje reparační procesy.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká (biologická dostupnost minimálně 80 %). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělesných tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, semenné tekutiny, mateřského mléka, proniká přes hematoencefalickou a placentární bariéru. Vd u dospělých je přibližně 0.55 l/kg, u novorozenců – 0.54-0.81 l/kg. Cmax léčiva v krvi se pohybuje od 6 do 40 mcg/ml, v závislosti na dávce. Doba k dosažení Cmax – 1-3 hod. Vazba na plazmatické proteiny – 10-20%. Asi 30–60 % metronidazolu se v těle metabolizuje hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky. T1/2 s normální funkcí jater – 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater -18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců narozených ve 28-30 týdnu těhotenství – přibližně 75 hodin, 32 – 35 týdnů – 35 hodin, 36–40 týdnů – 25 hodin 60–80 % se vylučuje ledvinami (20 % nezměněno), střevy – 6–15 %. Renální clearance – 10.2 ml/min.

U pacientů s poruchou funkce ledvin může po opakovaném podání dojít k akumulaci metronidazolu v krevním séru (proto je třeba u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin snížit frekvenci dávkování).

Metronidazol a jeho hlavní metabolity jsou během hemodialýzy rychle odstraněny z krve (T 1/2 se sníží na 2.6 hodiny). Během peritoneální dialýzy se vylučuje v malých množstvích.

Indikace pro lék Metronidazol

Otevřete seznam kódů ICD-10

Dávkovací režim

Perorálně, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání.

Pro trichomoniázu – 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2krát denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc předepisovat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat průběh léčby nebo zvýšit dávku na 0.75-1 g/den. Mezi jednotlivými cykly byste si měli udělat přestávku 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je předepsat 2 g jednou pacientovi a jeho sexuálnímu partnerovi. Děti 2-5 let – 250 mg/den; 5-10 let – 250-375 mg/den, nad 10 let – 500 mg/den. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Průběh léčby je 10 dní.

Pro giardiázu – 500 mg 2krát denně po dobu 5-7 dnů. Děti do 1 roku – 125 mg/den, 2–4 roky – ale 250 mg/den, 5–8 let – 375 mg/den, starší 8 let – 500 mg/den (ve 2 dávkách). Průběh léčby je 5 dní.

Pro giardiázu – 15 mg/kg/den ve 3 dílčích dávkách po dobu 5 dnů.

Dospělí: u asymptomatické amebiázy (pokud je zjištěna cysta) je denní dávka 1-1.5 g (500 mg 2-3krát denně) po dobu 5-7 dnů.

U chronické amébózy je denní dávka 1.5 g ve 3 dílčích dávkách po dobu 5-10 dnů.

Pro akutní amébovou úplavici – 2.25 g ve 3 dílčích dávkách, dokud příznaky neustanou.

Pro jaterní absces – maximální denní dávka je 2.5 g v 1 nebo 2-3 dávkách, po dobu 3-5 dnů, v kombinaci s antibiotiky (tetracykliny) a dalšími způsoby terapie. Děti 1-3 roky – 1/4 dávky pro dospělé, 3-7 let – 1/3 dávky pro dospělé, 7-10 let – 1/2 dávky pro dospělé.

Pro balantidiózu – 750 mg 3krát denně po dobu 5-6 dnů.

U ulcerózní stomatitidy se dospělým předepisuje 500 mg 2krát denně po dobu 3-5 dnů; V tomto případě není lék indikován pro děti.

Pro pseudomembranózní kolitidu – 500 mg 3-4krát denně.

K eradikaci Helicobacter pylory – 500 mg 3x denně po dobu 7 dnů (v rámci kombinované terapie např. kombinace s amoxicilinem 2.25 g/den).

Při léčbě anaerobní infekce je maximální denní dávka 1.5-2 g.

Při léčbě chronického alkoholismu se předepisuje 500 mg/den po dobu až 6 (ne více než) měsíců.

Pro prevenci infekčních komplikací – 750-1500 mg/den ve 3 dávkách 3-4 dny před operací, nebo 1 g 1x 1. den po operaci. 2-750 dny po operaci (když je již povoleno perorální podání) – 7 mg/den po dobu XNUMX dnů.

V případě těžké renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka snížena na polovinu.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: průjem, anorexie, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, kovová chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.

Z nervového systému: závratě, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, zvýšená excitabilita, slabost, nespavost, bolest hlavy, křeče, halucinace, periferní neuropatie.

Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, kožní hyperémie, ucpaný nos, horečka, artralgie.

Z genitourinárního systému: dysurie, cystitida, polyurie, inkontinence moči, kandidóza, červenohnědé zbarvení moči.

Jiné: neutropenie, leukopenie, oploštění vlny T na EKG.

Kontraindikace pro použití

S opatrností – těhotenství (II., III. trimestr), selhání ledvin/jater.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství a kojení. Používejte opatrně ve druhém a třetím trimestru těhotenství.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno v případě selhání jater (pokud jsou předepsány velké dávky).

Při dysfunkci jater a selhání jater předepisujte opatrně.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Předepisujte opatrně v případě selhání ledvin.

V případě těžké renální dysfunkce (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) by měla být denní dávka snížena na polovinu.

Použití u dětí

Perorálně, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání.

Pro trichomoniázu u dětí ve věku 2-5 let – 250 mg/den; 5-10 let – 250-375 mg/den, nad 10 let – 500 mg/den. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Průběh léčby je 10 dní.

Pro giardiázu – děti do 1 roku – 125 mg / den, 2-4 roky – ale 250 mg / den, 5-8 let – 375 mg / den, nad 8 let – 500 mg / den (ve 2 dávkách) . Průběh léčby je 5 dní.

Pro jaterní absces – děti 1-3 roky – 1/4 dávky pro dospělé, 3-7 let – 1/3 dávky pro dospělé, 7-10 let – 1/2 dávky pro dospělé.

U ulcerózní stomatitidy není lék indikován pro děti.

Zvláštní instrukce

Během léčebného období je příjem etanolu kontraindikován (může se rozvinout reakce podobná disulfiramu: křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, náhlý příval krve do obličeje).

V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.

Při dlouhodobé terapii je nutné sledovat krevní obraz.

U leukopenie závisí možnost pokračování léčby na riziku rozvoje infekčního procesu.

Objevení se ataxie, závratí a jakéhokoli jiného zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.

Může znehybnit treponémy a vést k falešně pozitivnímu Nelsonovu testu.

Barvy moči tmavě.

Při léčbě trichomonas vaginitidy u žen a trichomonas uretritidy u mužů je nutné zdržet se sexuální aktivity. Současná léčba sexuálních partnerů je povinná. Léčba se během menstruace nezastavuje. Po léčbě trichomoniázy by měly být kontrolní testy provedeny během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.

Po léčbě giardiázy, pokud příznaky přetrvávají, po 3-4 týdnech proveďte 3 testy stolice v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může intolerance laktózy způsobená zamořením přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínající příznaky giardiázy) .

Lékové interakce

Posiluje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede k prodloužení doby tvorby protrombinu.

Podobně jako disulfiram způsobuje nesnášenlivost etanolu.

Současné užívání s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi předepsáním je minimálně 2 týdny).

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a zvýšenému riziku nežádoucích účinků.

Současné podávání léků stimulujících mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin) může urychlit eliminaci metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické koncentrace.

Při současném užívání s lithiovými přípravky se může jeho koncentrace v plazmě zvýšit a mohou se vyvinout příznaky intoxikace.

Nedoporučuje se kombinovat s nedepolarizujícími myorelaxancii (vekuronium bromid).

Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.

Podmínky uchovávání léku Metronidazol

Seznam B. Drogu uchováváme na suchém místě, chráněném před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.