Syntetický analog přírodní sloučeniny nacházející se v feferonkách. Rozpustný v alkoholu, acetonu a ethylacetátu, mírně rozpustný ve vodě. Molekulová hmotnost 305,42.
Zevně se aplikuje ve formě náplasti, která zajišťuje transepidermální a transdermální absorpci.
Farmakologie
Mechanismus účinku
Kapsaicin je vysoce selektivní agonista vaniloidního potenciálu receptoru typu 1 (TRPV1). Počátečním účinkem kapsaicinu je aktivace kožních receptorů bolesti exprimujících TRPV1, což vede k rozvoji pálení a zarudnutí v důsledku uvolňování vazoaktivních neuropeptidů.
Farmakodynamické účinky
Po expozici kapsaicinu se kožní receptory bolesti stanou méně citlivými na bolestivé podněty. Tyto účinky kapsaicinu se nazývají „desenzibilizace“; pravděpodobně jsou základem analgetického účinku. Předpokládá se, že citlivost kožních nervů, které neexprimují TRPV1, včetně citlivosti na mechanické a vibrační podněty, zůstává nezměněna. Změna receptorů bolesti kůže způsobená kapsaicinem je reverzibilní; Podle zpráv a pozorování zdravých dobrovolníků dochází k obnovení normální funkce (reakce na dráždivé podněty) během několika týdnů.
Klinická účinnost
Kontrolované klinické studie provedené u pacientů s bolestivou neuropatií spojenou s HIV prokázaly účinnost jednorázové 30minutové aplikace kapsaicinu ve formě náplasti na chodidla. Na základě výsledků kontrolovaných klinických studií provedených u pacientů s postherpetickou neuralgií (PHN) byla prokázána účinnost kapsaicinu při jediné 60minutové aplikaci na bolestivá místa kůže jiné lokalizace. Snížení intenzity bolesti bylo zaznamenáno již v prvním týdnu; účinek terapie byl zachován po celou dobu 12týdenní studie. Účinnost kapsaicinu byla potvrzena jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými systémovými léky pro léčbu neuropatické bolesti.
Farmakokinetika
In vitro (při studiu rozpouštění účinné látky a jejím průniku do pokožky) se ukázalo, že rychlost uvolňování kapsaicinu z lékové formy pro vnější použití je po celou dobu aplikace lineární. Podle in vitro , během 60minutové aplikace podstoupí transepidermální a transdermální absorpci přibližně 1 % kapsaicinu. Množství kapsaicinu uvolněného při zevním použití za 1 hodinu je úměrné ploše aplikace. Proto je vypočtená maximální možná celková dávka na aplikační plochu 1000 cm2 přibližně 7 mg. Za předpokladu, že oblast místní aplikace 1000 cm 2 dodá přibližně 1 % kapsaicinu pacientovi o hmotnosti 60 kg, je maximální možná expozice kapsaicinu přibližně 0,12 mg/kg jednou za 1 měsíce.
Podle Vědeckého výboru Evropské unie pro potraviny je průměrný perorální příjem kapsaicinu v Evropě 1,5 mg/den (0,025 mg/kg/den u osoby vážící 60 kg) a maximální příjem v potravě je 25–200 mg/den. (až 3,3 mg/kg/den pro osobu vážící 60 kg).
Podle farmakokinetických údajů došlo u lidí po 60minutové aplikaci kapsaicinu k přechodnému, nevýznamnému (max. kapsaicin detekovaný u pacientů po 60minutové aplikaci byl 4,6 ng/ml, tato koncentrace byla zaznamenána ihned po odstranění kapsaicinové náplasti Ve většině Ve všech případech byly kvantifikovatelné koncentrace detekovány v době odstranění náplasti kapsaicinu. Byl zde jasný trend k eliminaci kapsaicinu ze systémové cirkulace 3 až 6 hodin po odstranění náplasti. V žádném z náplastí nebyly detekovány žádné metabolity kapsaicinu. pacientů.
Výsledky populační farmakokinetické analýzy pacientů, kteří dostávali terapii po dobu 60 a 90 minut, prokázaly, že Cmax hladiny kapsaicinu v krevní plazmě jsou dosaženy přibližně 20 minut po odstranění náplasti a poté rychle klesají. Průměr T1/2 je cca 130 min.
Užívání kapsaicinu
Léčba periferní neuropatické bolesti vč. postherpetická neuralgie, u dospělých bez diabetes mellitus v monoterapii nebo v kombinaci s jinými léky k léčbě bolesti.
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Kategorie účinku na plod podle FDA – B.
Neexistují žádné klinické údaje o užívání kapsaicinu během těhotenství.
Výsledky studií provedených na zvířatech neodhalily teratogenní účinky.
Na základě údajů z farmakokinetických studií u lidí, které ukazují přechodnou, mírnou systémovou absorpci kapsaicinu, je pravděpodobnost zvýšeného rizika vývojových anomálií při použití kapsaicinové náplasti u těhotných žen extrémně nízká. Při podávání kapsaicinové náplasti těhotným ženám je však třeba postupovat opatrně.
Neexistují žádné klinické údaje o použití kapsaicinu u kojících žen. Ve studii u kojících potkanů vystavených každodenní náplasti s kapsaicinem po dobu 3 hodin byla koncentrace kapsaicinu v mateřském mléce potkanů kvantifikovatelná.
V současné době není známo, zda kapsaicin přechází do lidského mateřského mléka. Preventivně se v den terapie doporučuje zdržet se kojení.
Nežádoucí účinky látky Capsaicin
V randomizovaných kontrolovaných studiích hlásilo 883 pacientů (67 % z 1327 léčených kapsaicinem) nežádoucí účinky, které byly považovány za související s lékem.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byly přechodné pálení v místě aplikace, bolest, zarudnutí a svědění. Nežádoucí účinky byly přechodné, ve většině případů mírné nebo střední závažnosti a samy odezněly. Ve všech kontrolovaných studiích byl podíl pacientů, kteří přerušili léčbu z důvodu nežádoucích účinků, 0,8 % ve skupině s kapsaicinem a 0,6 % v kontrolní skupině.
Níže jsou uvedeny všechny nežádoucí účinky, které se vyskytly s frekvencí vyšší než u kontrolní skupiny a u více než jednoho pacienta během kontrolovaných klinických studií u pacientů s PHN a neuropatií spojenou s HIV s bolestí. Reakce jsou prezentovány v souladu s jejich distribucí mezi orgánovými systémy a frekvencí vývoje. Podle četnosti vývoje jsou reakce klasifikovány takto: velmi často (>1/10); často (>1/100, 1/1000,
Infekce a nákazy: zřídka – herpes zoster.
Z nervového systému: zřídka – perverze chuti, hypoestézie, pocit pálení.
Ze strany orgánu zraku: méně časté: podráždění očí.
Ze strany srdce: méně časté – AV blokáda XNUMX. stupně, tachykardie, palpitace.
Z cévní strany: zřídka – zvýšený krevní tlak.
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: zřídka – kašel, podráždění krku.
Z gastrointestinálního traktu: zřídka – nevolnost.
Z kůže a podkoží: zřídka – svědění.
Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: zřídka – bolesti končetin, svalové křeče.
Obecná porušení a porušení v oblasti použití: velmi často – bolest a zarudnutí v místě aplikace; často – svědění, papuly, puchýře, otok, otok, suchost v místě aplikace; méně časté – kopřivka, parestézie, dermatitida, hyperestezie, zánět, podráždění (hemoragické elementy) v místě aplikace, periferní edém.
Odchylky od normy zjištěné během diagnostických studií: zřídka – zvýšený krevní tlak.
V klinických studiích nebyl u pacientů s periferní neuropatickou bolestí pozorován pokles neurologických funkcí související s léčbou, jak dokládají výsledky kvantitativního testu citlivosti a neurologického vyšetření. Ve studiích na zdravých dobrovolnících byly v místě aplikace kapsaicinové náplasti zaznamenány přechodné minimální změny tepelné citlivosti (1 až 2 °C) a pocit brnění.
Následující závažné nežádoucí účinky jsou diskutovány jinde v popisu:
– bolest v místě aplikace (viz „Bezpečnostní opatření“);
– zvýšený krevní tlak (viz „Bezpečnostní opatření“).
Zkušenosti z klinických studií
Vzhledem k tomu, že klinické studie byly prováděny za nejrůznějších podmínek, výskyt nežádoucích účinků hlášených v těchto studiích nemusí být stejný jako výskyt nežádoucích účinků hlášených v jiných studiích nebo pozorovaných v klinické praxi.
Ve všech kontrolovaných a nekontrolovaných studiích dostalo 8 1600 pacientů 394% náplast s kapsaicinem. Celkem 274 pacientů obdrželo více než jednu žádost. 48 pacientů pokračovalo v užívání po dobu XNUMX týdnů nebo déle.
V kontrolovaných klinických studiích dosáhlo 98 % pacientů plánované délky aplikace v ≥ 90 % případů. Kvůli nežádoucím účinkům předčasně ukončilo léčbu 1 % pacientů.
Kontrolované klinické studie
Časté nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky, které se vyskytovaly s frekvencí ≥5 % u pacientů užívajících kapsaicin 8% náplast a vyskytovaly se častěji než u kontrolních pacientů, byly erytém v místě aplikace, bolest v místě aplikace, svědění v místě aplikace a papuly v místě aplikace.
Následující text shrnuje nežádoucí účinky (bez ohledu na příčinu), které se vyskytly s incidencí ≥1 % u pacientů s PHN, kteří dostávali kapsaicin 7% náplast a které se vyskytovaly častěji než u kontrolních pacientů. Většina reakcí pozorovaných v místě aplikace byla přechodná a sama odezněla. Přechodné zvýšení bolesti bylo obvykle pozorováno v den léčby kapsaicinem. Bolest, která zesílila při aplikaci, se obvykle po odstranění náplasti začala snižovat. V průměru se skóre bolesti vrátilo na výchozí hodnotu na konci dne léčby a poté zůstalo na této úrovni nebo pod výchozí hodnotou. Většina pacientů, kteří v klinických studiích dostávali 8% náplast s kapsaicinem, hlásila nežádoucí účinky v rozsahu od mírné až střední intenzity. Údaje v procentech; první číslice – aplikace kapsaicinové náplasti 8 % po dobu 60 minut (n=622); druhá (v závorce) je kontrolní skupina, 60 min (n=495)).
Obecná porušení a porušení v oblasti použití: erytém v místě aplikace – 63 % (54 %), bolest v místě aplikace – 42 % (21 %), svědění v místě aplikace – 6 % (4 %), papuly v místě aplikace – 6 % (3 % ), otok v místě aplikace – 4 % (1 %), otok v místě aplikace – 2 % (1 %), suchost v místě aplikace – 2 % (1 %).
Infekce a nákazy: zánět nosohltanu – 4 % (2 %), zánět průdušek – 2 % (1 %), sinusitida – 3 % (1 %).
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost – 5 % (2 %), zvracení – 3 % (1 %).
Pro kůži a podkoží: svědění – 2 % (
Cévní poruchy: hypertenze – 2 % (1 %).
Další nežádoucí účinky pozorované během klinických studií kapsaicinu 8% náplasti
Obecná porušení a porušení v oblasti použití: kopřivka v místě aplikace, parestézie v místě aplikace, dermatitida v místě aplikace, hyperestezie v místě aplikace, exkoriace v místě aplikace, pocit tepla v místě aplikace, anestezie v místě aplikace, modřiny v místě aplikace, zánět v místě aplikace, olupování v místě aplikace, periferní edém.
Z nervového systému: bolest hlavy, pocit pálení, periferní senzorická neuropatie, závratě, perverze chuti, hyperestezie, hypestezie.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: kašel, podráždění krku.
Pro kůži a podkoží: neobvyklý zápach kůže.
Interakce
Studie interakcí s jinými léky nebyly provedeny, protože při použití kapsaicinové náplasti byla zaznamenána pouze přechodná malá systémová absorpce kapsaicinu.
Nadměrná dávka
Nebyly zaznamenány žádné případy předávkování. Kapsaicinová náplast musí být aplikována lékařem nebo jiným zdravotnickým pracovníkem pod dohledem lékaře. V tomto ohledu je pravděpodobnost předávkování nízká.
V případě předávkování se mohou objevit závažné reakce v místě aplikace, jako je bolest, zarudnutí, svědění. Při podezření na předávkování je třeba náplast opatrně odstranit, na jednu minutu nanést čisticí gel a otřít suchým gázovým tamponem, poté pečlivě omýt oblast pokožky mýdlem a vodou. Pokud je to klinicky indikováno, měla by být provedena symptomatická léčba. Proti kapsaicinu neexistuje protijed.
Dávkování a podávání
Venku. Kapsaicinová náplast by měla být aplikována na nejbolestivější oblasti kůže. Ošetřující lékař by měl identifikovat bolestivé oblasti kůže a označit je. Kapsaicinová náplast by měla být aplikována na neporušenou, nepodrážděnou, suchou pokožku.
Bezpečnostní opatření
Zdravotničtí pracovníci by měli při manipulaci s náplastí a čištění oblastí aplikace používat nitrilové rukavice.
Kapsaicinová náplast může být aplikována pouze na suchou, neporušenou kůži; Lék by se neměl používat na obličej, pokožku hlavy a/nebo v blízkosti sliznic. Je třeba postupovat opatrně, aby se zabránilo neúmyslnému kontaktu s náplastí nebo jinými materiály, které přišly do kontaktu s ošetřovanými oblastmi kůže. Vystavení kůže kapsaicinu vede k přechodnému erytému a pocitu pálení; Zvláště citlivé na účinky jsou sliznice. Vdechování vzdušného kapsaicinu může způsobit kašel nebo kýchání. Použitá náplast musí být okamžitě zlikvidována do vhodné nádoby na lékařský odpad.
Pokud se kapsaicinová náplast dostane do kontaktu s kůží, která není určena k ošetření, aplikujte na místo čisticí gel po dobu jedné minuty, poté místo otřete suchým gázovým tamponem, abyste z povrchu odstranili zbývající kapsaicin. Po odstranění čisticího gelu je třeba povrch pokožky pečlivě omýt mýdlem a vodou. Pokud se v očích, na kůži nebo v dýchacích cestách objeví pocit pálení, náplast musí být okamžitě odstraněna. Oči a sliznice je nutné vypláchnout vodou. Pokud se objeví dušnost, měla by být poskytnuta nezbytná lékařská pomoc.
Pacienti užívající vysoké dávky opioidů nemusí reagovat na perorální opioidní analgetika používaná k úlevě od akutní bolesti během lékařského zákroku nebo po něm. Před zahájením terapie je nutné pečlivě shromáždit anamnézu; u pacientů s podezřením na vysokou toleranci k opioidům by měla být použita alternativní strategie snižování bolesti.
Přestože v klinických studiích s kapsaicinem nebyl v klinických studiích pozorován žádný neurologický pokles vyvolaný léčbou, po použití kapsaicinu byly pozorovány drobné a přechodné změny v pocitu (např. teplo). Pacienti se zvýšeným rizikem nežádoucích reakcí v důsledku drobných změn citlivosti by měli být opatrní při používání kapsaicinové náplasti.
S použitím kapsaicinové náplasti u pacientů s bolestivou diabetickou neuropatií (MND) jsou omezené zkušenosti. Dlouhodobá léčba kapsaicinem u pacientů s MND nebyla studována.
Capsaicin Patch Cleansing Gel obsahuje butylhydroxyanisol, který může způsobit místní kožní reakce (jako je kontaktní dermatitida) nebo podráždění očí nebo sliznic.
Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Nebyly provedeny žádné studie, které by zkoumaly účinek kapsaicinové náplasti na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Je však nepravděpodobné, že by podávání kapsaicinu mělo přímý účinek na centrální nervový systém, protože systémová absorpce kapsaicinu je zanedbatelná a přechodná; Neexistují žádné důkazy, které by podporovaly schopnost kapsaicinu zhoršit kognici, paměť nebo reakční dobu.
V případě kontaktu s očima a sliznicemi
Neaplikujte kapsaicin 8% náplast na obličej nebo pokožku hlavy, aby nedošlo ke kontaktu kapsaicinu s očima a sliznicemi.
Pokud je náplast rychle odstraněna, kapsaicin se může uvolnit jako aerosol. Odstranění kapsaicinu ve formě 8% náplasti by proto mělo být prováděno opatrně a pomalu, přičemž lepicí vrstva by měla být zkroucena dovnitř.
Pokud dojde k podráždění očí nebo dýchacích cest, pacient by neměl být vystaven kapsaicinu; oči a sliznice je třeba vydatně vypláchnout studenou vodou.
Vdechování vzdušného kapsaicinu může způsobit kašel nebo kýchání. Pokud se rozvine dušnost, měla by být poskytnuta vhodná podpůrná lékařská péče.
V případě kontaktu s oblastmi kůže, které nejsou určeny k ošetření
Pokud se kapsaicin dostane do kontaktu s oblastmi kůže, které nejsou určeny k terapii, aplikujte čisticí gel na 1 minutu a otřete pokožku suchou gázou, poté oblast kontaktu omyjte mýdlem a vodou.
Bolest spojená s užíváním a zvýšený krevní tlak
I když je před aplikací kapsaicinové 8% náplasti použito lokální anestetikum, může pacient během procedury pociťovat výraznou bolest. Buďte připraveni zvládnout akutní bolest během a po proceduře lokálním chlazením (např. ledovým obkladem) a/nebo vhodnými analgetiky, jako jsou opioidy. Opioidy mohou narušovat schopnost zapojit se do potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení a obsluha strojů.
Pacienti s nestabilní nebo nedostatečně kontrolovanou hypertenzí, nedávným kardiovaskulárním onemocněním nebo cerebrovaskulárním onemocněním mohou mít zvýšené riziko rozvoje kardiovaskulárních nežádoucích účinků. Tyto faktory je třeba vzít v úvahu před zahájením léčby kapsaicinem 8% náplastí.
Některá koření mohou zvýšit rychlost metabolismu zvýšením tělesné teploty. Kapsaicin, sloučenina, která dává červeným chilli papričkám jejich silné účinky, vytváří největší uvolňování tepla, což vám pomůže spálit více kalorií ihned po jídle. Podobné účinky má i černý pepř a zázvor. Konzumace jídla obsahujícího pikantní pokrm může dočasně zvýšit metabolismus asi o 8 % nad normální úroveň.
Přidání kapsaicinu (CAPS) do stravy zvyšuje pocit sytosti a zabraňuje přejídání. Prokázala to studie, které se zúčastnilo patnáct lidí, jejichž zdravotní ukazatele byly měřeny po každém jídle.
Všeho by mělo být s mírou. Přemíra kořeněného jídla může vést k rozvoji gastritidy – zánětu žaludeční sliznice. Kromě toho takové jídlo stimuluje produkci žaludeční šťávy a vyvolává pálení žáhy, když obsah žaludku vstoupí do jícnu.
Proč lidé ve Střední a Jižní Americe, Indii, Africe a jihovýchodní Asii často jedí jídla ochucená pálivými chilli papričkami a kořením? Kořeněná jídla vás zapotí, což vám zase pomůže rychleji se ochladit. Přestože se v horkém letním dni můžete zchladit sklenkou ledového čaje, efekt je krátkodobý. Je to proto, že teplota vašeho jádra klesá příliš rychle a vaše tělo to nakonec kompenzuje zvýšením teploty. V důsledku toho se cítíte tepleji. Konzumace kořeněných jídel funguje jinak.
Zpráva z laboratoře Johna B. Pierce na Yale University říká, že reakce těla na konzumaci kořeněných jídel souvisí s chemickou látkou zvanou kapsaicin, která převládá v chilli papričkách, včetně papriček jalapeño, cayenne a habanero. Při požití tato chemická látka způsobí reakci v nervovém systému, která vede k „vazodilataci, pocení a zrudnutí“. To znamená, že kořeněné jídlo zvyšuje vnitřní teplotu na úroveň vnější teploty. Zvýší se vám krevní oběh, začnete se potit a jakmile se vlhkost odpaří, ochladíte se.
Kapsaicin má antiseptické vlastnosti. Při konzumaci kořeněných jídel se ničí bakterie a viry, které přicházejí s jídlem. To pomáhá vyhnout se gastrointestinálním onemocněním. Ačkoli stojí za to připomenout, že přebytek kořeněných jídel může vést k narušení trávicího systému.
Když se kořeněné jídlo začne připalovat, lidé většinou sáhnou po vodě. Teplo však přenese pouze do úst. Nejlepší je pít studené mléko nebo jogurt, pomoci mohou i cukrové sirupy nebo citron.
Dr. Paul Rosin, profesor psychologie na Pensylvánské univerzitě, tvrdí, že konzumace kořeněných jídel je druh „benigního masochismu“. Pocit tepla pochází z chemické sloučeniny kapsaicin. Způsobuje bolest a nutí tělo si myslet, že je v nebezpečí. V reakci na to se produkují endorfiny, které jsou spojeny s pocity slasti. Toto chemické uvolňování způsobuje, že si někteří lidé spojují konzumaci kořeněných jídel se štěstím, což vytváří “povznesení” podobné dobrému pocitu, který máte po cvičení.
Také, pokud tělo cítí nebezpečí, uvolňuje hormon adrenalin, který může v člověku vyvolat pocit úzkosti. Stručně řečeno, pro mnohé je konzumace takového jídla formou hledání senzace.
