Před několika lety šokovaly vědeckou komunitu výsledky získané americkými vědci z University of Southern California a Cancer Research Center of Hawaii Monroe KR, Murphy SP, Kolonel LN, Pike MC (2007).
Při studii zdravotního stavu více než 50 tisíc postmenopauzálních žen z pěti etnických skupin bylo zjištěno, že ženy, které konzumovaly čtvrtinu grapefruitu denně, měly o 1/3 vyšší pravděpodobnost vzniku rakoviny prsu ve srovnání s těmi, které grapefruity nejedly.
Vědci tato data spojili s vlivem na metabolismus estrogenu (jeho narušení přímo souvisí s ženskou onkologií) flavanonů naringin, naringenin a furanokumarin bergapten.
Flavanony naringenin, jeho disacharid naringin (7-O-neohesperidosid = 7-O-[alfa-L-rhamnosyl-(1→2)-beta-D-glukosid] naringenin; právě ten způsobuje hořkou chuť grapefruitu – jeho index hořkosti = 1/5 od hořkosti chininu) a furanokumarin bergapten inaktivují v játrech jednu z izoforem cytochromu P450 (CYP3A4), proto se ty sloučeniny, jejichž metabolismus je s tímto cytochromem spojen, nemohou rozkládat, přeměňovat na jiné látky atd. Jejich koncentrace v krevní plazmě se tedy nevyhnutelně zvyšuje.
To je přesně to, co se děje s ženskými pohlavními hormony estrogeny (cytochrom P450, forma CYP3A4, se podílí na metabolismu estrogenů v játrech) – nemohou být metabolizovány na méně aktivní deriváty a produkty rozkladu, takže se hromadí v krvi plazma.
To je navíc charakteristické pro řadu léků, jejichž metabolismus v játrech je spojen s cytochromem P450, izoformou CYP3A4 ( seznam)
Seznam názvů účinných látek*, jejichž metabolismus v játrech je spojen s cytochromem P450 CYP3A4 (nelze kombinovat s grapefruitem!):
– anxiolytika: alprazolam, buspiron, midazolam, triazolam;
– antiarytmika: amiodaron, chinidin;
– antibiotika: klarithromycin, erythromycin, troleandomycin;
– antihistaminika: fexofenadin;
– antikoagulancia: warfarin;
– antizpileptikum: karbamazepin;
– betablokátory: karvedilol;
– blokátory kalciových kanálů: diltiazem, felodipin, nikardipin, nifedipin, nimodipin, nisoldipin, verapamil;
– hormonální léky obsahující: kortizol, estradiol, methylprednisolon, progesteron, testosteron;
– imunosupresiva: cyklosporin, sirolimus, takrolimus;
– hypolipidemika: atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, simvastatin;
– antidepresiva: sertralin, fluvoxamin; xanthiny; theofylin;
– lék k léčbě benigní hyperplazie prostaty: finasterid;
– opioidní analgetika: alfentanil, fentanyl, sufentanil;
– antivirotika: amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir;
– anthelmintika: albendazol;
– antimykotikum: itrakonazol;
– antitusika: dextromethorfan;
– protinádorové: cyklofosfamid, etoposid, cfosamid, tamoxifen, vinblastin, vinkristin;
– repotenci: sildenafil, tadalafil.
* Zde jsou uvedeny účinné látky, obchodní názvy léků se mohou velmi lišit. Název účinné látky je uveden na obalu a v návodu k léku.
: nerozpadají se, a proto se nevylučují z těla, ale cirkulují krevním řečištěm, což má za následek předávkování. Více informací .
Systém cytochromu P450 hraje důležitou roli při neutralizaci cizorodých (xenobiotických) sloučenin, což zvyšuje jejich rozpustnost a usnadňuje vylučování z těla. Stejně jako v případě estrogenů pak zavedení hydroxylových skupin umožňuje navázání polárních skupin (glukuronátových nebo sulfátových) na tyto molekuly, které významně zvyšují rozpustnost modifikovaných aromatických molekul, což usnadňuje jejich následné odstranění z těla.
Při zablokování cytochromu P450 (CYP3A4) léky vstupující do těla nejsou metabolizovány v játrech, ale kolují po těle, jejich koncentrace v krvi se zvyšuje a dosahuje nebezpečné úrovně, kdy se všechny nežádoucí účinky projeví najednou. Například při studii interakce jednoho z antihypertenziv s grapefruitovým džusem vědci zjistili zvýšení koncentrace léku v krvi až o 230 %!
Bylo také zjištěno, že naringenin a naringin přispívají k akumulaci kofeinu v krevní plazmě (možná nepřímo, protože metabolismus kofeinu v játrech probíhá za účasti další izoformy cytochromu P450 – CYP1A2), v důsledku toho jeho zvyšuje se termogenní efekt (výdej kalorií na generované teplo), molekuly se rozkládají tuky a pozoruje se efekt hubnutí (kofein se do těla dostává včas, tj. s kávou, čajem a naringinem, tj. s ovocem nebo grapefruitovou šťávou ).
Samotný naringin má další vliv na proces hubnutí, protože má choleretický účinek a tím zlepšuje proces odbourávání tuku.
Naringin se nachází v průsvitných interlobulárních přepážkách plodu grapefruitu a v jeho spodní (bílé) části slupky.
1 grapefruit, který můžete zakoupit v našich (evropských) obchodech, obsahuje asi 30 mg naringinu.
Obsah naringinu v grapefruitové šťávě při ručním vylisování se pohybuje od 115 do 384 mg/l (údaje britských vědců), v průmyslových šťávách až 887 mg/ml (údaje vědců z USA); naringenin – asi 2 mg/l; bergapten – méně než 0,5 mg/l (bergapten nehraje významnou roli v projevech účinků grapefruitové šťávy).
Když se glykosid naringin dostane do těla, rozloží se na naringenin a cukry ramnózu a glukózu.
Při užívání grapefruitové šťávy (s koncentrací naringinu 887 mg/ml) se významně zvyšuje plazmatická koncentrace (Cmax) estrogenu 17-alfa-ethinylestradiolu – v průměru o 137 % (z 64 % na 214 %). To ukazuje, že grapefruitová šťáva významně zvyšuje biologickou dostupnost 17-alfa-ethinylestradiolu. Možným vysvětlením by mohlo být, že grapefruitová šťáva inhibuje metabolickou degradaci tohoto estrogenu.
Podobné údaje byly získány pro další estrogen – 17 beta-estradiol (inhibice naringeninem jeho přeměn na ( estron )
Estriol, nejméně aktivní ze tří uvedených estrogenů (2-4 % aktivity estradiolu), vzniká u netěhotných žen pouze při metabolické degradaci estronu a estradiolu.
Více o roli estrogenů v ženském těle, jejich kladech a záporech si můžete přečíst zde. , a najdete zde vzorce hlavních estrogenů a fytoestrogenů.
Metabolismus estrogenu v ženském těle však neovlivňuje ani tak grapefruit, jako zdraví jater. Studie diskutované na začátku nezohledňovaly takové rizikové faktory, jako je možné vysoké oslunění (Los Angeles, Havaj), nepřítomnost nebo přítomnost porodu, potrat, gynekologická onemocnění atd. Nutno také podotknout, že závěr amerických vědců o vlivu grapefruitu na vznik rakoviny prsu se týkal žen po menopauze.
Ve stejné době vědci z University of Oxford (UK) Spencer EA, Key TJ, Appleby PN, van Gils CH, Olsen A., Tjоnneland A., Clavel-Chapelon F., Boutron-Ruault MC, Touillaud M., Sanchez MJ, Bingham S., Khaw KT, Slimani N., Kaaks R., Riboli E. (2009) studovali vliv konzumace grapefruitu po dobu 9,5 roku na výskyt rakoviny prsu u 114 504 žen různých věkových skupin (59 % z nich z konzumovaného grapefruitu v průběhu času, 4 % konzumovala více než 60 g denně, zbývající ženy grapefruity nejedly), nenalezly žádný důkaz o souvislosti mezi konzumací grapefruitu a zvýšeným rizikem rakoviny prsu u žen před menopauzou i po menopauze. pomocí hormonální substituční terapie.
Ze všeho, co bylo řečeno výše, vyplývá následující závěr:: protože byl spolehlivě prokázán inhibiční účinek naringeninu a naringinu na aktivitu cytochromu P450 (izoforma CYP3A4) v játrech a s touto izoformou cytochromu je nerozlučně spjat metabolismus estrogenů, můžeme usoudit, že grapefruity s vysokým obsahem naringinu a naringenin mají prokázaný vliv na výskyt rakoviny prsu (i podle různých vědců se obsah těchto flavanonů v plodech různých odrůd a populací grapefruitu výrazně liší: od 115 do 887 mg/ml!), zejména plody pěstované v podmínkách vysokého slunečního záření (USA, Kalifornie; Havajské ostrovy).
To znamená, že při nákupu grapefruitů věnujte pozornost tomu, kde byly vypěstovány. Je lepší koupit ovoce přivezené ze zemí se subtropickým klimatem (ne příliš horkým), například ze Středozemního moře, pobřeží Černého moře na Kavkaze. Obsah naringinu a naringeninu v takovém ovoci je nízký a riziko rakoviny prsu při konzumaci je malé.
Více o chemickém složení plodů bílého a růžového grapefruitu se dočtete v sekci “Vaše zdravá strava“na stránce”Grapefruit“.
Ho PC, Saville DJ, Coville PF, Wanwimolruk S. Obsah inhibitorů CYP3A4, naringinu, naringeninu a bergaptenu ve výrobcích z grapefruitu a grapefruitové šťávy // Pharm. Acta Helv. – 2000. – Vol.74, č. 4. – R.379-385.
Monroe KR, Murphy SP, Kolonel LN, Pike MC Prospektivní studie příjmu grapefruitu a rizika rakoviny prsu u žen po menopauze: studie multietnické kohorty // Br. J. Cancer. – 2007. – Vol.97, č. 3. – R.440-445.
Schubert W., Eriksson U., Edgar B., Cullberg G., Hedner T. Flavonoidy v grapefruitové šťávě inhibují in vitro jaterní metabolismus 17 beta-estradiolu // Eur. J. Drug Metab. Farmakokinet. – 1995. – Vol.20, č. 3. – R.219-224.
Spencer EA, Key TJ, Appleby PN, van Gils CH, Olsen A., Tjоnneland A., Clavel-Chapelon F., Boutron-Ruault MC, Touillaud M., S?nchez MJ, Bingham S., Khaw KT, Slimani N ., Kaaks R., Riboli E. Prospektivní studie souvislosti mezi příjmem grapefruitu a rizikem rakoviny prsu v Evropském prospektivním vyšetřování rakoviny a výživy (EPIC) // Cancer Causes Control. – 2009. – Vol.20, č. 6. – R.803-809.
Weber A., Joger R., Barner A., Klinger G., Vollanth R., Matthey K., Balogh A. Může grapefruitová šťáva ovlivnit biologickou dostupnost ethinylestradiolu? // Antikoncepce. – 1996. – Vol.53, č. 1. – R.41-47.
Užitečné vlastnosti a kontraindikace grapefruitu.
Capefruity a přírodní šťáva
Mnoho lidí v našem okolí zbožňuje grapefruit a ačkoliv všichni věříme, že patří mezi zdravé potraviny, ne každý může vědět o všech prospěšných a léčivých, dietních i negativních vlastnostech tohoto ovoce. Paradise Citrus je latinský název pro grapefruit. Svým složením a vzhledem je velmi podobný pomeranči a pomelu, a to není překvapivé, protože grapefruit je považován za hybrid dvou posledně jmenovaných plodů.
Výhody a strava grapefruitu.
Existuje více než dvacet odrůd grapefruitu, nejběžnější jsou se žlutou a červenou dužinou.
Z hlediska složení je grapefruit bohatým produktem na vitamíny a minerály, bohatý na vlákninu a organické kyseliny, éterické oleje a fytoncidy. V obsahu vitamínu C (44 mg na 100 gramů ovoce, který posiluje naši imunitu) předčí grapefruity citrony.
Vysoký obsah vitamínu C a tonických esenciálních olejů, stejně jako organických kyselin, které jsou přírodními zdroji energie, dodávat nám elán a energii , proto je lepší jíst grapefruity ráno.
Díky silné energii a vysokému obsahu vody (90 %) nízkokalorický produkt (39 kcal na 100 g), a proto je pro ně skvělým nálezem který drží dietu a bojuje s nadváhou .
Bílé přepážky grapefruitu obsahují flavonoid naringin – přírodní antioxidant a glykosid -což zvyšuje citlivost tkání na inzulín a v důsledku toho obnovuje využití glukózy během Diabetes typu 2.
Naringin má také choleretikum a odbourávání tuků účinek. Antioxidanty a bpoflavonoidy obsažené v bílých příčkách grapefruitu spolu s vlákninou pomáhají snižovat hladinu cholesterolu v krvi a také zlepšit poměr hladin dobrých a špatných lipoproteinů. Výzkum na Hebrejské univerzitě v Jeruzalémě ukázal, že červené grapefruity jsou mnohem zdravější a konzumace červených grapefruitů snižuje hladinu cholesterolu rychleji než ty žluté.
Pozitivně působí grapefruitová šťáva na ledviny pro urolitiázu— rozpouští kamenné útvary a zabraňuje tvorbě nových kamenů.
Naringin stimuluje chuť k jídlu a ovlivňuje gastrointestinální motilitu jakož i pomoc při zácpě .
Lykopen – obsažený ve velkém množství v červených grapefruitech – je silným antioxidantem – chrání cévní stěny a je proto velmi užitečné pro aterosklerózu . S anémií použití grapefruitu zlepšuje složení krve. Grapefruit užitečné také při hypertenzi .
Kontraindikace a nebezpečí z konzumace grapefruitu.
Grapefruit může být smrtelný, pokud ženy pijí grapefruitový džus po užití antikoncepčních pilulek nebo jiných hormonálních léků. To lze vysvětlit takto:
Je známo, že u žen užívajících hormonální pilulky se v krvi zvyšuje hladina hormonu estrogenu, který je v játrech ničen hormonem cytochromem. Jednou z důležitých látek obsažených v grapefruitu je rostlinný flavonoid naringin, který dodává ovoci hořkou chuť. Střevní bakterie rozkládají molekulu naringinu a přeměňují ji na naringenin. Naringenin je inhibitor jedné z forem enzymu cytochromu produkovaného v játrech, který se podílí na destrukci léků včetně estrogenů. Pokud si žena vezme antikoncepční pilulky nebo jiné hormonální léky a poté vypije sklenici grapefruitové šťávy, naringenin blokuje enzym cytochrom. Nahromaděné estrogeny v krevní plazmě nelze zpracovat, což způsobuje nekontrolovatelné zvýšení hladiny estrogenního hormonu, což má za následek předávkování. Díky vysoké hladině estrogenu se může vytvořit krevní sraženina, která se může dostat i do tepen zásobujících mozek a ucpat cévu, což může vyústit v ischemickou mrtvici.
Tento proces je třeba vzít v úvahu a nezapomeňte, že grapefruitový džus a hormonální léky jsou neslučitelné a dokonce smrtelné.
Grapefruit by neměli jíst pacienti trpící žaludečními vředy a gastritidou (s vysokou kyselostí), protože organické kyseliny dráždí sliznici. Také byste se neměli nechat unést grapefruitem, pokud trpíte selháním jater nebo alergiemi.
Na základě výše uvedeného tvrzení, že toto ovoce je užitečné při hypertenzi, by se pacienti s hypotenzí měli mít na pozoru a nenechat se unést grapefruity.
Literatura obsahuje protichůdné údaje o výhodách a škodlivosti grapefruitu na rakovinu.
Američtí vědci z Kalifornské univerzity studovali stav 50 000 žen (postmenopauzálních) a jako výsledek výzkumu předložili úžasné údaje: ženy, které každý den snědly čtvrtinu grapefruitu, měly o 1/3 vyšší pravděpodobnost vzniku rakoviny prsu než ženy, které ano. neberte toto ovoce. Tuto skutečnost vysvětluje velmi vysoká koncentrace naringinu v grapefruitu (je známo více než 20 odrůd této rostliny) a mechanismus inhibice cytochromu (viz vysvětlení výše), což vede k metabolickým poruchám a zvýšení koncentrace estrogenu. Zvýšená koncentrace estrogenu je jednou z důležitých příčin rakoviny prsu.
Poté vědci z University of Western Ontario získali pozitivní výsledky antioxidačního naringinu na rakovinu. Tvrdí se také, že potraviny obsahující lykopen, jako je červený grapefruit (stejně jako rajčata), pomáhají snižovat výskyt rakoviny prostaty.
Na konci článku, zvážení všech pro a proti vlastností grapefruitu, můžeme vyvodit závěr: navzdory mnoha atraktivním složkám tohoto ovoce byste se neměli nechat unést a používat ho každý den, omezit se a používat 1-2x týdně a po jednom ovoci a buďte zdraví.
