Epimedium nebo Goryanka se často nazývá ideální rostlinou pro naplnění půdy pod stromy a keři. Půdopokryvná plodina s neobvykle okázalými listy na Západě je známá především pro své kvetení: dojemné a jemné, v osamoceném světle působí jako snová vize. Právě pro půvabné květiny dostalo epimedium přezdívku „květina elfů“. Rychlý růst, schopnost naplnit půdu v co nejkratším čase – ne všechny talenty této rostliny.
Velkolepý pohled na neobvyklý půdorys
Epimedium je známější jako Goryanka. V Evropě se tato rostlina nazývá jednoduše – “květina elfů.” Beztížné, chvějící se, velmi jemné květy rostliny skutečně vytvářejí pohádkové iluze a ve svém magickém vlivu a tajemnosti mohou být přirovnány pouze k aquilegii.
Epimedium jsou bylinné trvalky, které tvoří hustý a velmi krásný kryt listů na dlouhých řapících až půl metru. Některé epimédia jsou silnější, jiné volné a efekt vzorování nebo krajkových závěsů přímo závisí na hustotě listů. Postupně roste rozvětvený, vodorovně rostoucí oddenek, který uvolňuje nové listy a ve středu postupně odumírá.
Epimedium sdružuje asi 50 druhů ozimých zelených a opadavých rostlin, i když opadavé hybridy jsou nejčastěji polozelené. Krásné, froté nebo trojité zpeřené, dostatečně velké, s jádrovými nebo šípovitými listy, vyznačují se kožovitým hustým povrchem a neobvyklou barvou. Některé listy Goryanka jsou velmi světlé a čistě zelené, zatímco jiné mají zubaté fialové nebo oranžové skvrny podél žil a okrajů listů, což je činí tak atraktivními. Stálezelené odrůdy zdobí zahrady luxusním baldachýnem po celou zimu, mění listy v další sezóně, v květnu; obyčejné padavé listy po prvním mrazu.
Epimedium kvete v květnu když se zdá, že půvabné květiny jsou zahanbeny bujným listím. Dosahují 2 cm v průměru, jsou na rozdíl od jiných zahradních rostlin. Epimedium vděčí za počáteční tvar květů kališním lístkům uspořádaným ve dvou řadách, přičemž vnější malé „okvětní lístky“ při otevření opadávají a vnitřní jsou uspořádány do kříže, původně zdůrazňující tvar dělené nebo celé a svěží koruny. Mnoho okvětních lístků epimedium je zdobeno ostruhami. Neobvyklý tvar zvýrazňují pouze tenké stopky, vytvářející iluzi buď beztíže zářících květenství několika květin vznášejících se ve vzduchu, nebo nesměle prohlížejících mladé listy zvědavých pohádkových bytostí.
Barevná paleta Goryanky kombinuje různé kombinace a neobvyklé odstíny bílé, červené, fialové a žluté tóny. .
Epimedium neztrácejí svůj dekorativní účinek po celá desetiletí. Některé druhy jsou náchylné k odumírání středu závěsů a při prvním náznaku tohoto procesu je nejlépe oddělit a přesadit, ale většina roste na jednom místě déle než 10 let.
Druhy Goryanka
Epimedium nejsou zatím příliš rozšířené, ale zaslouží si širší využití v zahradní dekoraci rostlinami.Jsou to všestranné a velmi „poslušné“ kultury, které dokážou vytvořit úžasně efektní akcenty a kryty.
Dnes se v krajinném designu ve středním pruhu stále častěji používají takové typy hořkosti, jako jsou:
- nejpopulárnější epimedium grandiflora se zimujícími srdčitými bronzovými listy tvořícími až 30 cm vysoký baldachýn, luxusní velké květy v květenstvích až 15 ks;
- jedna z nejkrásnějších zimních zeleně Epimedium Perralderi , tvořící velmi hustý kryt asi 30 cm vysoký trojitých listů, měnících barvu z bronzové na tmavě zelenou, zdobený zvlněným okrajem a velkými, žlutými květy s červeným okrajem, sbíranými štětcem;
- Epimedium Varlia , tvoří husté a vysoké pláště až 50 cm vysoké s listy, které na podzim červenají a jemnými dotykovými květenstvími;
- Hybridní Epimedium Cantabrian se zimním zeleným olistěním ve volných krajkových drnech až 60 cm vysokými a beztížnými květy s drobnými bílorůžovými, ale četnými květy;
- vyznačuje se okrajem na spodní straně a řapíky listů a červenožlutými květy, chlupatý pýr ;
- Pinnate Goryanka – půlmetrová trvalka s krásnými zpeřeně členitými listy a velmi elegantními, ale vzácnými střapci květenství s nenápadnými květy;
- mírně nižší, od 35 do 40 cm vysoký, epimedium červená s růžovými květy, zdobenými bílými pruhy, a velmi krásnými fialovými mladými listy, které pak vytvářejí hustý zelený obal;
- vícebarevný hybrid střední hořkosti s hustými listy ve tvaru drnovců s velmi krásnou fialovou barvou v mladých listech;
- Stálezelená Colchis Goryanka ne více než 30 cm vysoké, s velmi nápadnými listy, které na podzim mění barvu na bronzové a kovové přetékání, a žlutými květy, které vypadají jako orchideje (tvoří středně hustý baldachýn);
- tvoří koberce nápadně krásné textury, opadavé drobnolisté epimedium korejština až 20 cm vysoká s půvabnými krásnými bílofialovými květy;
- poddimenzovaný, do 20 cm vysoký a odolný vůči suchu, sněžný horolezec s mladými bronzovými listy, jasně letní zelenou barvou a hnědými podzimními šaty, jejichž velké květy se shromažďují ve velkolepých kartáčích;
- podobně zakrslý, ale pomalu rostoucí epimedium bujný se zpeřenými, bronzovými a postupně se měnícími zelenými listy, visícími bílými nebo fialovými květy, kvetoucími na samém začátku jara (potřebujete světlé místo nebo částečný stín);
To nejlepší ze stálezelených odrůd:
- epimedium vícebarevné “Sulphurum” s neobvykle velkolepými listy, na kterých jasně září zelené žíly, a pak tato sytá barva pokrývá všechny talíře a dává ještě větší účinek hustému baldachýnu;
- Epimedium Perralderi “Frohnleiten” se žlutými květenstvími a lesklými lesklými listy;
- velkokvěté Epimedium “Lilafea” jakož i “lilacin” s květy šeříku s jemnými okvětními lístky;
- Velkokrevná Goryanka “královna růží” s nápadnými růžovými květy, které působí zářivě;
- Epimedium grandiflora “Bílá královna” , jehož velké květy působí lahodně svěže a téměř perleťově;
- Разновидность hořkosladký “Orange Koenigin” s většími květy a stálezelenými listy.
Aplikace v zahradním designu:
- jako půdní kryt a pro krajinné houštiny pod keři a stromy, zvláště velké;
- v přírodních květinových záhonech a polích;
- ozdobit stinné oblasti a severní strany alpských kopců a skalek;
- jako zemní výplň ve stínění nebo “konektor” v dekorativních kompozicích;
- pro texturní záplaty na trávnících a půdopokryvných pasekách.
Nejlepší partneři pro Goryanku budou: prvosenka, kapradina, hosta, plicník, tiarella, cibulovité plodiny, aquilegia.
Podmínky potřebné pro epimedium
Epimedium jsou jednou z nejspolehlivějších a nenáročných zahradních trvalek. Snadno se přizpůsobí různým světelným podmínkám, ale nejčastěji jeho vlastnosti ovlivňují kvetení a jeho atraktivitu. Hořkost nejvíce kvete v částečném stínu, ale listy kultury neztrácejí svou krásu, ani hustotu úkrytu, ani schopnost měnit barvu ze sezóny na sezónu, v nejhustším stínu a na spalujícím slunci. Milují sousedství stromů a keřů, dokonale zakrývají půdu pod nimi.
Ale výběru vlastností půdy je třeba věnovat větší pozornost. Epimedium jsou citlivé na nadměrnou vlhkost, přemokření, proto je nelze vysazovat na místa s vysokou spodní vodou a do vlhkých půd. Tato rostlina je ideální pro jakoukoli vlhkou, čerstvou, dobře vyvinutou, kyprou a propustnou půdu s písčitou nebo hlinitou texturou a vysokým obsahem hnoje nebo jiné organické hmoty. Kyselost půdy by měla být neutrální.
Goryanka je zasazena tak, aby byl oddenek pohřben 5 cm od linie půdy. Optimální vzdálenost mezi sazenicemi je 35-40 cm.
Epimedium Care
Hořkost z větší části miluje alespoň lehkou, ale stálou vlhkost půdy. Mezi nimi jsou druhy odolné vůči suchu, ale pokud chcete dosáhnout nejvyššího dekorativního efektu a bohatého kvetení, je lepší zajistit rostlinám zalévání během sucha.
Epimédia nevyžadují intenzivní krmení. Vrstva mulče na zimu omezí postupy na minimum – jednorázové krmení organickými nebo kompletními minerálními hnojivy (nitrofosem) brzy na jaře . Samotné epimedium se může stát zdrojem hnojiva pro okolní stromy a keře. Po odumření se listy epimedia stávají cenným zdrojem živin a hrají roli běžného organického mulče pro všechny rostliny. Kromě toho mohou tuto funkci plnit jak opadavé, tak stálezelené odrůdy epimedium.
Zvláštní pozornost věnujte přípravě na zimu. Goryanka se nebojí mrazu, ale špatně reaguje na zimy bez sněhu. Aby byly chráněny před teplotou extrémy a dalších nepříjemných překvapení, dost mulčujte kořenový systém pod baldachýnem listů a vytvořte silnou ochrannou vrstvu kompostu A. V prvních letech po výsadbě, zvláště pokud jste si zakoupili epimedium, které není přizpůsobeno vašemu stanovišti, nejen mulčujte zimní odrůdy, ale také je zakryjte suchým listím. Odstraňte kryt s listy ihned po tání sněhu .
Stálezelené hořce shazují listy samy na začátku května, ale proces je velmi pomalý a zdržuje otevírání mladých listů. Proto u ozimých zelených epimédií po zimě je lepší odstraňovat listy ručně, což stimuluje jak silné kvetení, tak rychlejší růst . Prořezávání listů na úroveň půdy, bez ohledu na to, jak krásné se to může zdát, musí být provedeno okamžitě po tání sněhu. Mulčovací vrstvu ale nelze odstranit, dokud nezmizí silné noční mrazy.
Epimedium nepotřebují ochranu před škůdci a chorobami: jsou imunní vůči typickým zahradním houbovým infekcím a dokonce i hmyzu. Jejich jediným nepřítelem jsou slimáci, kteří mohou jíst mladé listy. Pokud se objeví známky poškození, proveďte kontrolní opatření – nastražte pasti, sbírejte ručně, použijte mulčování slámou.
Výsadba a množení epimédia
Epimedium rychle rostou a dobře rostou, od druhého roku po výsadbě začínají tvořit husté kryty. A pro získání nových rostlin je lze oddělit nejen známkami stárnutí, ale také pro potřeby téměř jakéhokoli dvouletého věku.
Epimedium se rozmnožuje segmenty oddenku. Goryanka se dělí v srpnu nebo na samém začátku září a rozděluje oddenky na nejméně 2-3 pupeny. Pro ochranu by mělo být oddělené epimedium okamžitě zamulčováno kompostem a suchým listím.
Tato rostlina se příležitostně množí semeny, ale vyžadují stratifikaci. Zpočátku se semena uchovávají po dobu 3 týdnů při teplotě 15-20 stupňů, poté – 1 měsíc při 2-5 stupních. Epimedium nezpůsobí potíže ani ve fázi sazenice, ale vykvete později, až po 3-4 letech. Sazenice se vysazují ve vzdálenosti asi 40 cm od sebe.
Epimedium, známé jako Horny Goat Weed, je rostlina používaná jako afrodiziakum v tradiční čínské medicíně a ve studiích na zvířatech se ukázalo, že působí jako posilovač testosteronu (nebyly provedeny žádné studie na lidech). Může být také použit jako kognitivní booster a léčba kardiovaskulárních onemocnění.
Základní informace
Goryanka je rostlina (epymedium), která vykazuje afrodiziakální a testosteronové booster vlastnosti. Název také nazývaný “chlípná kozí tráva” vznikl poté, co si lidé všimli, že kozy a ovce se stávají hravějšími po konzumaci epimédia, které roste poblíž polí, kde se pasou. Také někdy pojmenován podle své aktivní složky, icariinu. Icariin je prenylový flavonoid a vykazuje většinu vlastností nadržené kozy. V jedné studii na potkanech bylo prokázáno, že vysoké dávky Horny Goat Weed zvyšují produkci testosteronu, zatímco mírné dávky mají příznivé účinky na zdraví kostí. Icariin nezvyšuje hladinu testosteronu u žen, ale jeho aktivní složky, icaritin a desmytilicaritin, zvyšují hladiny estrogenu u žen po menopauze. Rostlina působí jako afrodiziakum pro obě pohlaví a zvýšení genderově specifického hormonu blahodárně působí na muže i ženy.
Také známý jako: Epimedium, Goryanka grandiflora, Ikariin, Elfí křídla, Elfí květina, Arcibiskupská květina, Inyanho, Lustful Goat Grass
Nezaměňujte s: Icariin (účinná látka)
Dobře se spáruje s:
Goryanka: návod k použití
Zvýšení produkce testosteronu u potkanů bylo pozorováno při dávce 200 mg/kg 40% extraktu (80 mg/kg icariinu), ekvivalentní dávka pro člověka je:
Studie používající nižší dávky icariinu (1-10 mg/kg) jsou ekvivalentní:
Studie zkoumající účinky icariinu u žen po menopauze a na zdraví kostí zjistila, že 60 mg icariinu denně se zdá být prospěšné a v současnosti je to nejnižší optimální dávka. Toto dávkování je také v rozmezí ekvivalentní požadované dávky, což má příznivý účinek na krysy.
Složení a struktura
Struktura
Goryanka je název bylinné rostliny rodu Epimedium z rodiny dřišťálů. Aktivní složkou rostliny je icariin. Rod Epimedium obsahuje (konkrétní rostliny jsou v závorkách):
Struktura
Icariin je prenylovaný kaempferol diglykosid. Strukturálně vypadá icariin takto – k molekule kempferolu (zobrazeno níže, rozvětvený konec na vrcholu šestiúhelníku) je připojena prenylová skupina a jsou k ní připojeny dvě molekuly cukru; molekula glukózy R2 a molekula rhamnózy R1. Tři další známé sloučeniny nalezené v Horny Goat Weed, epimedin AC, mají stejnou páteř, ale dvě jiné molekuly cukru místo R1 a R2. Molekulová hmotnost icariinu je 676.67 g/mol. 2) Obdobnou sloučeninou je icaritin, v jehož struktuře stojí –OH skupiny na místě molekul cukru (R1, R2), a desmethylikaritin, jehož –OH skupiny stojí na místě všech R molekul. Obě tyto sloučeniny koexistují v Goryance.
Farmakologie
Absorpce ve střevě
Díky přítomnosti enzymu je icariin v lidském střevě nestabilní. Icariin, stejně jako tři další sloučeniny Horny Goat Weed (epimedin A, B a C), stejně jako prenylované flavonoidy, jsou každý štěpeny hydrolýzou na svůj metabolit ve střevě. Ve většině případů se z těchto čtyř sloučenin štěpí rhamnóza. Kombinované použití s inhibitorem laktázy zvyšuje vstřebávání účinných látek při zachování 40-62 % původního složení icariinu. Bez použití inhibitoru laktázy je biologická dostupnost icariinu přibližně 12 %. 3) Icariin je metabolizován na baohuosid I, který má identickou strukturu, ale bez glukózového zbytku. Ztráta glukózové skupiny zvyšuje průchod do střevní membrány. Absorpce baohuosidu (a příbuzných sloučenin) je snížena v důsledku rychlého zpětného toku do lumina, aktivního transportu zprostředkovaného MRP2 a BCRP (protein rezistence rakoviny prsu); inhibice MRP2 zvyšuje absorpci baohuosidu I. Zvýšení koncentrace baohuosidu snižuje účinnost efluxu.[8] Jakmile se baohuosid dostane do střeva, není dále metabolizován kvůli nedostatku vhodných střevních glykosidů (u krys a in vitro). 4) Odtok icariinu ze střevních stěn do střevního lumen nastává díky efluxní pumpě P-glykoproteinu. Špatná střevní absorpce, ale kombinace icariinu s inhibitory P-glykoproteinu (inhibitory ekdysteroidu a MRP2) zlepšuje absorpci baohuosidu I.
Střevo
Pokud se icariin nevstřebá, může být přijat do střev a přeměněn na bakterii icarisid II, erektogenní sloučeninu než icariin.
ukazatele
Při intravenózním podání krysám v dávce 10 mg/kg icariinu je poločas 0.562+/-0.2 hodiny a rychlostní konstanta eliminace (Ke) je 1.361+0.556 za 1 hodinu. Nicméně jiná studie používající stejnou dávku icariinu injekce ukázala, že doba poločasu je 170+/-75.1 hodin, což naznačuje variabilitu (Ye et al. 1999). 5) Po perorálním podání 4,5 mg/kg icariinu je Cmax u potkanů 3.37+/-1.42 mg/l, AUC 40.6+/-5.73 mg/h/l a poločas 10.9+/-1.35 hodin. Konstanta rychlosti eliminace 0.064+/-0.1 za hodinu. Studie s použitím 1,64 g/kg plevele nadrženého kozla (4,38 mg/kg icariinu) nalezla Cmax 2.41+/-0.2 mcg/ml, AUC 23.62+/-1.37 mcg/h/ml, Tmax 1.55+/- 0.53 hodiny a poločas 0.11+/-0.07 hodiny. Stejná studie porovnávala trávu Horny Goat Weed samotnou s kombinací dvou dalších bylin (kořen šťovíku nepálského a Ficus chlupatý, tři hlavní byliny v čínské medicíně), přičemž zaznamenala, že Cmax (3.13+/-0.29 mcg/ml) a AUC (30.84+/ – 3.68 mcg/h/ml) je vyšší a poločas (0.35+/-0.32 hodiny) a Tmax (2.06+/-0.15 hodiny) jsou delší při použití v kombinaci. Není známo, která z 8 sloučenin v bylinné kombinaci zlepšila farmakokinetický profil icariinu. Jiná čínská kombinace bylin používající kozí plevel (Er-Xian) v dávce 4,8 g/kg po nedosahuje 4,8 g/kg ve všech parametrech (Cmax, AUC, poločas a konstanta rychlosti eliminace), ale zvyšuje se vstřebatelnost icariinu, protože icariin tvořil pouze 19 % z celkové hmotnosti bylinné kombinace. Farmakokinetika icariinu je příznivě zlepšena při použití v kombinaci s jinými bylinami nebo rostlinnými sloučeninami, ale není známo které.
Vylučování
Icariin se vylučuje žlučovým vylučováním nebo se žlučovými solemi posílá do střevního lumen a poté se vylučuje z těla stolicí. Užívání v kombinaci s inhibitory P-glykoproteinu zpomaluje vylučování icariinu z těla, možná díky již zmíněné inhibici střevního efluxu.
neurologie
Kinetika
Icariin je schopen procházet hematoencefalickou bariérou, po intravenózním podání se v mozku nachází icarrin a tři diglykosidové sloučeniny (epymedium AC), hojnější je epimedium C. Icariin je více lokalizován v sedacím nervu. 6) V jedné studii bylo po intravenózním podání 20 mg/kg liposomů icariinu nalezeno asi 1,83 % podané dávky v mozku a hladina neuronů přesáhla 0,2 μg/g mozkové hmoty. Může proniknout do mozku, ale v malých množstvích.
neuroprotekce
Icariin má neuroprotektivní účinek inhibicí prooxidačních a prozánětlivých markerů v reakci na stres a také zpomaluje kognitivní pokles vyvolaný injekcemi 60 mg/kg D-galaktózy. 7) Studie in vitro naznačují, že icariin je schopen chránit neurony před poškozením vyvolaným lipopolysacharidy (prozánětlivé činidlo) a teoreticky před stárnutím (hodnoceno na modelu rychle stárnoucích myší). Vysoká dávka icariinu (75-150 mg/kg tělesné hmotnosti) zlepšuje u těchto potkanů kognitivní biomarkery, jako je superoxiddismutáza a glutathion. Jedna studie ukázala, že icariin má neuroprotektivní účinek prostřednictvím exprese SIRT1 a následné exprese PCG-1a.
Účinek na kosti
Osteoporóza
Autoři studií in vitro naznačují, že icariin je v prevenci osteoporózy účinnější než genistein, protože je více osteogenní (tvorí kost). Podobný účinek byl pozorován u potkanů, ale ne ve srovnání s genisteinem. 9) Byla provedena studie u žen po menopauze, ve které kombinace sójových isoflavonů (3 mg genisteinu a 15 mg daidzeinu) s 60 mg icariinu denně po dobu 2 let významně snížila ztrátu kostní hmoty.
Estrogen
Deriváty icariinu, icaritinu a desmethylicaritinu in vitro vykazují estrogenní účinky na buňky rakoviny prsu. Tento objev byl učiněn poté, co autoři studie poznamenali, že tyto deriváty zvyšují hmotnost dělohy u nezralých myší a prodlužují říje u dospělých myší. To vedlo ke studii, která zjistila, že Horny Goat Weed zvyšuje hladinu estrogenu u žen v menopauze. Icariin sám o sobě nevykazuje proestrogenní aktivitu, na rozdíl od jeho metabolitu icaritinu je účinek perorálního icariinu nejistý. Icaritin a desmethylicaritin se také nacházejí v listech Goryanky. 10) Jiná studie, během které muži dostávali 50 g horkého vodního extraktu z nadýchané hořké tykve, nezaznamenala žádnou estrogenicitu po celou dobu studie. Možná je výše uvedený výsledek (estrogenicita u žen, ale ne u mužů) způsoben tím, že icariin a příbuzné struktury mají estrogenní a antiestrogenní účinky a konečný výsledek závisí na okolnostech. Možným strukturálním vysvětlením výše uvedeného účinku je hydroxylace 4′ uhlíku flavonoidové kostry, která dává flavonoidu jeho estrogenní vlastnosti. 4′ uhlík v icariinové struktuře na obrázku nahoře je R3 a desmethyliscaritin zde má hydroxylovou skupinu. 11) 7′ uhlík v kruhu A se tedy může také podílet na expresi estrogenicity. Estrogenní účinky icariinu a příbuzných sloučenin jsou komplexní, jako je tomu u většiny bioflavonoidních sloučenin. To však neovlivňuje použití látky jako posilovače testosteronu.
Vliv na hormony
Testosteron
Orální požití 1-5 mg/kg icariinu způsobuje významné změny v erektilní potenci u kastrovaných potkanů a minimální změny v hladinách testosteronu. 1 mg/kg icariinu obnovuje hladiny testosteronu po poranění penisu na výchozí hodnotu, zatímco 5 a 10 mg/kg nemají žádný účinek. U potkanů s odstraněnými varlaty nebyly zaznamenány žádné výsledky a 1 a 10 mg/kg icariinu nemělo žádný účinek na hladiny testosteronu. Studie s použitím 200 mg/kg (snížená čistota, 40 %; 80 mg/kg bioekvivalentní dávka) icariinu po dobu 7 dnů zaznamenala, že v chemicky kastrované skupině (průměrný testosteron 0.78+/-0.44 ng/ml) icariin zvýšil testosteron třikrát ( 10.93+/-2.03 ng/ml) ve srovnání s kontrolní skupinou (3.01+/-0.41 ng/ml). Hodnoty LH a FSH se mezi skupinami nelišily. Byla vyslovena hypotéza, že mechanismus účinku se vyskytuje ve varlatech, protože předchozí studie na potkanech bez varlat neprokázaly žádnou změnu hladiny testosteronu v krvi, 12) ačkoliv rozdíl v dávkování mohl hrát roli, protože jedna studie na kavernózních tkáních ukázala rozdíl v dávkování 1 mg/kg a vyšší dávky vykazovaly mírně supresivní účinek (ve srovnání s kontrolní skupinou). Ekvivalentní dávka čistého icariinu 80 mg/kg pro člověka (na základě plochy povrchu těla) je 12,8 mg na kg tělesné hmotnosti nebo 1152 mg pro člověka o hmotnosti 90 kg. Zvyšuje hladinu testosteronu, ale studie na lidech na toto téma nebyly provedeny.
Vliv na sexuální sféru
Erekce
Icariin je selektivní inhibitor enzymu PDE5 s hodnotou IC50 v rozmezí 0.75-1.1 mm v závislosti na izoformě PDE5 a s hodnotou EC50 4.62 mmol/l se zvyšující se cGMP v kavernózním tělese; Icariin má 100krát vyšší afinitu k PDE5 než k jiným izoenzymům PDE. 13) Tento účinek lze zvýšit modifikací dvou hydroethylesterových zbytků na sloučeniny, což zvyšuje inhibici 80krát, ale taková modifikace se v přírodě nevyskytuje. Bylo prokázáno, že Icarin v dávce 10 mg/kg (100 mg pro 60kg muže) je proerektilní, se zvýšenou účinností při opakovaném použití. Vysoké účinnosti bylo dosaženo na zvířecím modelu erektilní dysfunkce (související s průtokem krve) s použitím 5-10 mg/kg icariinu po dobu 30 dnů, ekvivalent pro 60kg muže je 50-100 mg. Existují další sloučeniny rodu Epimedium, které mají inhibiční potenciál PDE5, jako je icarisid II z rostliny Epimedium wanshanense (účinnost se výrazně neliší od účinnosti icariinu, ale účinnost je poloviční než u Viagry). Kromě své role jako inhibitoru PDE5 je icariin silným pro-erektilním prostředkem. Účinnost působení je však nižší než u Viagry. Nízké dávky (1-5 mg/kg) kromě inhibice PDE5 zlepšují expresi syntázy oxidu dusnatého (NOS) a expresi iNOS. Účinky na iNOS a nNOS se významně neliší v žádné dávce (1 mg, 5 mg, 10 mg/kg), což naznačuje, že nízké dávky mohou být také prospěšné, ale jiným způsobem. Icariin může také stimulovat signály oxidu dusnatého zvýšením exprese enzymů NOS, které mohou fungovat v synergii s inhibicí PDE5. Icariin podporuje zvýšený axonální růst v pánevních uzlinách in vitro, což může být spojeno s aktivací P13K a MEK/ERK. Příznivý účinek na neurony se může rozšířit i na oblast pánve.
Interakce s jinými látkami
Yohimbin
Byly provedeny studie s yohimbinem na přítomnost erektogenních vlastností (léky na erektilní dysfunkci). Studie s použitím yohimbinu a sildenafilu (Viagra), které mají stejný inhibiční účinek na PDE5 jako icariin, ukázala, že působí synergicky při zvyšování intrakavernózního tlaku a erekci. 14) Teoreticky může mít yohimbin a nadržený kozí plevel synergický proerektilní účinek, ale to nebylo přímo prokázáno.
Inhibitory P-glykoproteinu
Inhibitory P-glykoproteinu, jako jsou ekdysteroidy nebo karotenoidy papriky, inhibují efluxní protein známý jako P-glykoprotein. Effluxní protein je zodpovědný za přesun icariinu do střevního lumen po absorpci, což je také hlavní vylučovací cesta po vazbě se žlučovými kyselinami, aby se zabránilo reabsorpci. Použití icariinu v kombinaci s inhibitory P-glykoproteinu zvyšuje AUC icariinu, a proto může zvýšit biologickou aktivitu icariinu (ačkoli to nebylo prokázáno). Inhibitory P-glykoproteinu mohou zvýšit biologickou dostupnost icariinu.
Bezpečnost a toxicita
S icariinem nebyly provedeny žádné studie toxicity, ale nejvyšší dávka (200 mg/kg) icariinu použitá po dobu 7 dnů nebyla u potkanů toxická.
Případové studie
Byla zveřejněna studie popisující 66letého muže trpícího hypománií (euforií a podrážděností) a tachyarytmií (abnormálně rychlým srdečním tepem) z hormonální dny. 15) Nežádoucí účinek se objevil 2 týdny po zahájení užívání léku (dávkování a značka léku není známa), spolu s ním byly užívány další léky, včetně betablokátorů, staninů, aspirinu a viagry. Před užitím léku měl pacient bipolární poruchu. Jiná případová studie zjistila benigní vyrážku v reakci na nadržený kozí plevel a ginkgo biloba; obě látky byly užívány současně, nelze tedy s jistotou říci, která z rostlin takovou reakci vyvolala, případně zda byly na vině obě. Účastníkem studie byl zdravý 77letý muž užívající drogu perorálně.
Seznam použité literatury:
3) Li Y, et al. Srovnání farmakokinetiky in vivo icariinu, emodinu a psoralenu z granulí gan-kang a extraktů herba Epimedii, kořen dok nepálský, Ficus hirta yahl. J Ethnopharmacol. (2009)
4) Liu Y, et al Enterická dispozice a recyklace flavonoidů a flavonoidů ginkga. J Altern Complement Med. (2003)
5) Yang W, et al. Farmakokinetika a profil tkáňové distribuce intraperitoneální injekce icariin propylenglykol-liposom u myší. J Pharm Pharmacol. (2012)
6) Liu M, et al. Studie distribuce ginsenosidů a epimedium flavonoidů v cílové tkáni u potkanů po intravenózním podání lyofilizovaného prášku Jiweiling. Biomed Chromatogr. (2011)
7) Li F, et al. Icariin izolovaný z Epimedium brevicornum Maxim zmírňuje deficity učení a paměti vyvolané d-galaktózou u potkanů. Pharmacol Biochem Behav. (2010)
He XL, et al. Neuroprotektivní účinky icariinu na poškození paměti a neurochemické deficity u myší náchylných k senescenci 8 (SAMP8). Brain Res. (2010)
9) Chen KM, et al. Icariin zvyšuje osteogenní diferenciaci stromálních buněk kostní dřeně, ale nemá žádné účinky na diferenciaci novorozených kalvariálních osteoblastů potkanů. Pharmazie. (2007)
10) Jia X, Wu J, Mao Q Chemické složky Epimedium acuminatum Franch. (II). Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. (1998)
12) Shindel AW, et al. Erektogenní a neurotrofní účinky icariinu, čištěného extraktu z nadržené kozy (Epimedium spp.) in vitro a in vivo. J Sex Med. (2010)
13) Xin ZC, et al. Účinky icariinu na cGMP-specifické aktivity PDE5 a cAMP-specifické PDE4. Asiat J Androl. (2003)
14) Senbel AM, Mostafa T Yohimbine zvyšuje účinek sildenafilu na erektilní proces u potkanů. Int J Impot Res. (2008)
15) Partin JF, Pushkin YR Tachyarytmie a hypománie s nadrženým kozím plevelem. Psychosomatika. (2004)
