Hypotalamo-hypofyzární hormony a jejich analogy. Hormony zadního laloku hypofýzy. Oxytocin a jeho analogy. Oxytocin.
ATX kód Н01ВВ02
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Při nitrožilní aplikaci dochází k účinku oxytocinu okamžitě, intenzita a frekvence děložních kontrakcí se postupně zvyšuje během 15-60 minut a poté se stabilizuje.
Při intramuskulárním podání se účinek dostaví po 3-5 minutách. Po zastavení intravenózní infuze účinek léku pokračuje dalších 20 minut a porodní aktivita dělohy se postupně snižuje. K obnovení počátečního stavu dochází přibližně po 40 minutách a po intramuskulárním použití léku – po 30-60 minutách. Poločas (T1/2) oxytocinu z krevní plazmy je asi 1-6 minut.
Metabolismus oxytocinu probíhá v játrech a ledvinách. Lék je z těla vylučován ve formě metabolitů a v malých množstvích nezměněn, především močí.
Farmakodynamika
Oxytocin-Biolek je syntetický hormon podobný přirozenému peptidu zadní hypofýzy. Oxytocin-Biolek stimuluje kontrakci hladkého svalstva dělohy.
Pod vlivem hormonu se zvyšuje propustnost membrán pro ionty draslíku, snižuje se membránový potenciál buněk a zvyšuje se jejich dráždivost. S poklesem membránového potenciálu buněk se zvyšuje frekvence, intenzita a trvání kontrakcí myometria.
Oxytocin-Biolek stimuluje sekreci mléka, zvyšuje produkci laktogenního hormonu předního laloku hypofýzy (prolaktinu).
Oxytocin-Biolek má slabý antidiuretický účinek a v terapeutických dávkách významně neovlivňuje krevní tlak.
Indikace pro použití
– ukončení těhotenství ze zdravotních důvodů
– urychlení poporodní involuce dělohy a zastavení poporodního krvácení
– zvýšená kontraktilita dělohy při císařském řezu (po odstranění placenty).
Dávkování a podávání
K posouzení stavu placenty a plodu a také možných komplikací se těhotným ženám s vysokým rizikem provádí test tolerance oxytocinu.
Pro infuzi se oxytocin zředí v 500 ml sterilního 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Ke stimulaci porodu British National Formulary Nr.42 doporučuje naředit 10 IU oxytocinu v 500 ml rozpouštědla (rychlost podávání 3 ml/h nebo 0,001 IU/min); pro získání velkých dávek se 30 IU oxytocinu naředí v 500 ml rozpouštědla (rychlost podávání 1 ml/h nebo 0,001 IU/min).
Pro děložní atonii a stimulaci porodu Oxytocin se obvykle podává intravenózně jako kapací infuze pomocí infuzní pumpy k zajištění přesné rychlosti podávání.
Infuze se zahajuje rychlostí 0,001–0,002 IU/min, poté se při zachování alespoň 30minutového intervalu rychlost infuze postupně zvyšuje, dokud se nedostaví energický porod – 3–4 kontrakce každých 10 minut. Pro titraci dávky sledujte srdeční frekvenci plodu a děložní kontrakce (oxytocin by neměl být podáván ve formě bolus injekce). Pokud se objeví hypoxie plodu a hyperaktivita dělohy, infuze oxytocinu by měla být okamžitě zastavena.
Předpokládá se, že rychlost injekce 0,006 IU/min poskytuje koncentraci oxytocinu v krevní plazmě, která odpovídá jeho hladině během přirozeného porodu. Typicky je požadovaná rychlost vstřikování 0,012 IU/min, ale nejčastěji se používá až 0,02 IU/min nebo více. Edice British National Formulary Nr.42 doporučuje maximální rychlost podávání 0,032 IU/min, s maximální denní dávkou 5 IU. Po dosažení požadované porodní aktivity se rychlost infuze postupně snižuje.
Při císařském řezu (po odstranění placenty) 5 IU léku se okamžitě podává intravenózně.
K prevenci hypotonického děložního krvácení (po uvolnění placenty) 5 IU Oxytocin-Biolek se podává pomalu intravenózně; k zástavě krvácení – 5-10 IU, v těžších případech se podává 5-30 IU jako infuze rychlostí, která zabraňuje děložní atonii. Intravenózní aplikace oxytocinu vysokou rychlostí způsobuje rychlý pokles krevního tlaku. Dlouhodobé užívání je nežádoucí (viz část Zvláštní instrukce).
Alternativní způsob podání pro léčbu hypotonického děložního krvácení: 5-8 IU 2-3krát denně po dobu 3 dnů intramuskulárně.
Ukončit těhotenství ze zdravotních důvodů Doporučuje se podávat 5 IU oxytocinu pomalu intravenózně, v případě potřeby podávat jako infuzi rychlostí 0,02-0,04 IU/min nebo vyšší.
Nežádoucí účinky
– děložní křeče (i při použití malých dávek)
– hypertonicita dělohy, tetanické kontrakce, hyperaktivita dělohy s rupturou dělohy a poševní tkáně se zvýšenou citlivostí dělohy a velkými dávkami oxytocinu
– možné: bradykardie, arytmie, asfyxie, akutní hypoxie, úmrtí matky i plodu
– intoxikace vodou s plicním edémem, křečemi, kómatem, hyponatrémií a dokonce smrtí při infuzi velkých objemů neelektrolytových roztoků
– možné: nevolnost, zvracení, vyrážka a anafylaktoidní reakce (obtíže s dýcháním, hypotenze nebo šok)
– těžká hypertenze může způsobit smrt, subarachnoidální krvácení
– život ohrožující afibrinogenémie a poporodní krvácení při komplikacích těhotenství a porodu
– akutní krátkodobá hypotenze se zarudnutím kůže a reflexní tachykardií s nitrožilní aplikací oxytocinu vysokou rychlostí
– možné: žloutenka, retinální krvácení u novorozenců
– v dávkách přesahujících 5 IU/min může oxytocin způsobit krátkodobou ischemii myokardu, depresi ST intervalu a změny QT intervalu.
Kontraindikace
– přecitlivělost na léčivo nebo jeho složky
– hypertenzní kontrakce dělohy
– nesoulad mezi velikostí plodu a pánve
– diagnosticky zjištěná hraničně úzká pánev
– příčná a šikmá poloha plodu
– vasa previa – vasa previa pupeční šňůry plodu, tzn. na cestě novorozeného plodu
– předčasná abrupce placenty
– hrozba ruptury dělohy v důsledku velkého počtu těhotenství
– velké množství těhotenství a pooperačních jizev na stěně dělohy, včetně po císařském řezu
– závažné onemocnění kardiovaskulárního systému
– setrvačnost dělohy (odolnost vůči oxytocinu)
Lékové interakce
Inhalace anestetik může snížit účinek oxytocinu (a také zvýšit hypotenzní účinek a riziko arytmie).
Oxytocin-Biolek se nepodává do 6 hodin po vaginálním podání prostaglandinů (prostaglandiny zvyšují uterotonický účinek).
Současné použití oxytocinu a sympatomimetických vazokonstriktorů zvyšuje vazopresorický účinek.
β-adrenergní agonisté (sympatomimetika) snižují účinnost oxytocinu.
Zvláštní instrukce
Oxytocin-Biolek by měl být podáván intravenózně pouze jako kapací infuze, přičemž je třeba pečlivě sledovat rychlost infuze a pravidelně ji kontrolovat. Během užívání oxytocinu je nutné sledovat kontraktilní aktivitu dělohy, stav plodu, krevní tlak a celkový stav pacientky.
Zvláštní pozornost je třeba věnovat, když:
• riziko nesouladu mezi velikostí plodu a pánve (pokud je riziko významné, je třeba se vyhnout použití oxytocinu)
• střední nebo středně závažná hypertenze způsobená těhotenstvím a srdečním onemocněním
• těhotenství po 35. roce věku
• anamnéza císařského řezu v dolním segmentu dělohy
• intrauterinní smrt plodu nebo pokud je v plodové vodě mekonium (může se rozvinout embolie plodovou vodou).
V případě intoxikace vodou a hyponatremie je třeba se vyhnout velkým objemům tekutin a pacient by měl omezit příjem tekutin.
Účinek oxytocinu se zvyšuje současným užíváním prostaglandinů (je nutné velmi pečlivé sledování) a také díky epidurální anestezii (může být zesílen hypertenzní účinek sympatomimetických vazopresorických léků).
Pokud je nutné dlouhodobé užívání oxytocinu, je třeba snížit objem infuzního roztoku a použít roztoky obsahující elektrolyty spíše než glukózu (riziko intoxikace vodou, viz níže). Nežádoucí účinek). Při podezření na nerovnováhu elektrolytů se zjišťuje obsah elektrolytů v krevním séru.
Používejte během těhotenství a kojení
Vzhledem ke zvýšenému riziku komplikací pro matku a plod během těhotenství se oxytocin používá s velkou opatrností.
Oxytocin-Biolek přechází do mateřského mléka ve velmi malých množstvích, komplikace pro člověka nebyly popsány.
Vlastnosti účinku léku na schopnost řídit vozidla a potenciálně nebezpečné mechanismy
Nezáleží na tom, vzhledem ke konkrétním indikacím pro použití léku Oxytocin-Biolek.
Nadměrná dávka
Příznaky: tetanické stahy děložních svalů, zadržování moči, zvýšený krevní tlak, ale i nadměrně aktivní porod, který může způsobit akutní hypoxii plodu, předčasné odtržení normálně umístěné placenty, rupturu dělohy, embolii plodovou vodou, těžké poporodní krvácení.
Léčba: okamžitě přerušte podávání léku, omezte podávání tekutin, obnovte normální diurézu a proveďte symptomatickou léčbu.
Uvolněte formulář a obal
1 ml v bezbarvých skleněných ampulích.
10 ampulí spolu s vertikutátorem schváleným pro lékařské použití a návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonové krabici.
Při balení ampulí s barevným zlomovým kroužkem nebo bodem zlomu je zahrnutí vertikutátoru vyloučeno.
Podmínky skladování
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě 2 °C až 8 °C. Držte mimo dosah dětí!
