Na srdeční glykosidy (může být rostlinného, polosyntetického nebo syntetického původu) souvisejí sloučeniny specifické chemické struktury, které se při hydrolýze rozkládají na cukry (glykony) a část bez cukru (aglykony nebo geniny). Srdeční glykosidy se nacházejí v mnoha rostlinách (digitalis, adonis, žloutenka, strofantus, oleandr, čemeřice, konvalinka, konvalinka), i když většina z nich je v současné době z názvosloví léčiv vyloučena. V klinické praxi se používají především glykosidy digitalisu, strofantu a konvalinky.
- digitalisové glykosidy (digoxin, lanatosid C), získaný z listů náprstníku vlněného (Digitalis lanata), mají kardiotonický účinek (zvyšují sílu kontrakce srdce v systole, prodlužují dobu diastoly), inhibují srdeční frekvenci, snižují dráždivost převodního systému srdce a zpomalují vedení elektrických impulsů. Zároveň zvyšují dráždivost myokardu, což v případě předávkování může vést k poruchám srdečního rytmu.
- Strophanthin zvyšuje sílu a rychlost stahu myokardu, snižuje srdeční frekvenci, inhibuje atrioventrikulární vedení a zvyšuje dráždivost srdečního svalu. Při srdečním selhání zvyšuje tepový a minutový objem srdce, zlepšuje vyprazdňování komor, což vede ke zmenšení velikosti srdce a snížení potřeby myokardu kyslíkem.
- Přípravy konvalinky obsahují řadu glykosidů, z nichž hlavní jsou konvallatoxin a konvallazid. Glykosidy konvalinky se vyznačují nízkou stabilitou a nemají prakticky žádný kumulativní účinek. Při perorálním podání (tinktura, extrakt) působí slabě, ale při nitrožilní aplikaci mají rychlý a silný účinek na srdeční činnost.
Obsah
- Farmakologický účinek
- Indikace pro použití a způsob podání
- Nežádoucí účinek
- Obecné kontraindikace použití srdečních glykosidů
- Toxicita srdečních glykosidů
- Co existuje
- Kdy jsou předepsány srdeční glykosidy?
- Jak vybrat srdeční glykosidy
- Oblíbené otázky a odpovědi
- Jaké jsou kontraindikace použití srdečních glykosidů?
- Proč jsou srdeční glykosidy nebezpečné?
- Jaké jsou zdroje srdečních glykosidů?
- Je možné se otrávit srdečními glykosidy?
Farmakologický účinek
Kardiotonický účinek srdečních glykosidů je způsoben vlastnostmi aglykonů obsažených v molekule. Cukrové zbytky nemají kardiotonickou aktivitu, ale ovlivňují stupeň rozpustnosti glykosidů, schopnost pronikat buněčnými membránami, vázat se na krevní plazmu a tkáňové proteiny a podle toho i toxicitu.
Srdeční glykosidy se na základě svých fyzikálně-chemických vlastností dělí na polární a nepolární. Polar (hlavním zástupcem je strofantin) se v trávicím traktu špatně vstřebávají, proto se užívají nitrožilně. Vylučují se především ledvinami, takže při poruše vylučovací funkce se dávka snižuje. Mají relativně krátkodobý účinek.
Nepolární (lipofilní) glykosidy (hlavním zástupcem je digitoxín) se dobře vstřebávají ve střevě a vylučují žlučí. Používá se perorálně nebo rektálně (ve formě čípků).
Mezilehlé glykosidy (hlavním zástupcem je digoxin) se v trávicím traktu dobře vstřebávají a jsou vylučovány především ledvinami. Lze použít perorálně i intravenózně.
Srdeční glykosidy tedy:
- zvýšit systolické kontrakce srdce a zkrátit dobu trvání systoly v důsledku přímého účinku na srdce;
- prodloužit diastolu, zpomalit srdeční frekvenci, zlepšit průtok krve do komor a zvýšit tepový objem srdce;
- snížit excitabilitu převodního systému srdce, zpomalit vedení podél Hisova svazku a atrioventrikulární vedení;
- zvýšit diurézu, což je způsobeno celkovým zlepšením krevního oběhu.
Indikace pro použití a způsob podání
- Srdeční selhání, zejména v důsledku přetížení myokardu hypertenzí, poškozením srdečních chlopní a aterosklerotickými změnami. Srdeční glykosidy se používají u počátečního nebo latentního srdečního selhání jako preventivní a terapeutické činidlo k odstranění funkčních poruch a prevenci rozvoje zjevného srdečního selhání.
- Těžká arytmie (fibrilace síní, flutter síní), paroxysmální síňová a nodální atrioventrikulární tachykardie. Před použitím srdečních glykosidů musí být přesně stanovena příčina arytmie. V případě komorové tachykardie zvyšuje použití srdečních glykosidů riziko fibrilace komor.
Volba léku a cesty podání závisí na indikacích. Při akutním kardiovaskulárním selhání, náhlé dekompenzaci a v dalších případech, kdy je nutná okamžitá pomoc, se srdeční glykosidy podávají intravenózně.
U chronického srdečního selhání, stejně jako pro udržovací terapii po odstranění příznaků akutního kardiovaskulárního selhání, se používají perorální léky (digitoxin, digoxin).
Chronické srdeční selhání se obvykle léčí ve 2 fázích:
Fáze I („saturace“) – dosažení kompenzace srdeční činnosti; předepisovat parenterální nebo perorální léky;
Fáze II („podporující“) – udržení dosažené kompenzace; předepisovat perorální léky; tato fáze může být dlouhodobá, někdy celoživotní.
Nežádoucí účinek
Srdeční glykosidy užívané ve vysokých dávkách mohou způsobit nevolnost a zvracení, což je způsobeno jejich přímým účinkem na centrum zvracení a chemosenzitivní receptorové zóny a také jejich dráždivým účinkem na žaludeční sliznici. Emetický účinek může být způsoben reflexy, ke kterým dochází při vzrušení srdečních receptorů. Možná ztráta chuti k jídlu, průjem, poruchy centrálního nervového systému (bolesti hlavy, úzkost, nespavost, depresivní příznaky, poruchy zraku).
Roztoky srdečních glykosidů působí při injekčním podání do podkožní tukové tkáně dráždivě.
Obecné kontraindikace použití srdečních glykosidů
Těžká bradykardie, atrioventrikulární blok různého stupně, Adams-Stokes-Morgagniho syndrom, angina pectoris (relativní kontraindikace). Opatrně předepisován v případě infarktu myokardu (použití je možné pouze v případech těžkého srdečního selhání s dilatací myokardu).
V případě šoku nebo absence známek srdečního selhání jsou srdeční glykosidy kontraindikovány.
NB! Preparáty srdečních glykosidů jsou klasifikovány jako silné, proto je při jejich užívání nutná opatrnost! Vzhledem ke schopnosti kumulovat se mohou při dlouhodobém užívání v běžných dávkách objevit toxické účinky
Toxicita srdečních glykosidů
Předávkování srdečními glykosidy může vést k těžké bradykardii, polytopické extrasystole, bigemii nebo trigeminii a zpomalení atrioventrikulárního vedení. Toxické dávky mohou způsobit flutter komor a zástavu srdce.
Užívání doplňků vápníku zvyšuje toxicitu srdečních glykosidů a užívání doplňků draslíku ji snižuje. Současné dlouhodobé užívání kalium-deplečních diuretik tedy zvyšuje riziko toxicity srdečních glykosidů, zatímco užívání kalium šetřících diuretik je snižuje.
NB! Léky na bázi srdečních glykosidů mají vysoký potenciál pro lékové interakce se závažnými, někdy život ohrožujícími následky.
Před použitím si prosím pozorně přečtěte návod!
Srdeční glykosidy jsou rostlinná léčiva používaná k léčbě srdečního selhání 1 . Srdeční glykosidy se nacházejí v rostlinách, jako je náprstník, konvalinka, žloutenka a strofantus.
Již před 200 lety si vědci uvědomili, že některé rostliny selektivně ovlivňují srdce, normalizují krevní zásobení a snižují otoky 1. V současné době je známo více než 300 takových léků, ale lékaři používají jen několik z nich.
Co existuje
V nemocnicích a ambulantní léčbě se obvykle používá digoxin a korglykon. V některých případech lze použít digitoxín, strofantin a lapatosid. Některé další léky lze použít ve veterinární medicíně.
Kardiologové poznamenávají, že srdeční glykosidy se osvědčily jako prostředek prevence komplikací při srdečním selhání. Jsou dobře studovány a prokazatelně účinné.
Srdeční glykosidy se prodávají na předpis, takže se při jejich užívání neobejdete bez návštěvy lékaře.
Důležité! Jakékoli léky mají vedlejší účinky a kontraindikace. Před nákupem léků se poraďte se svým lékařem.
Kdy jsou předepsány srdeční glykosidy?
Vzhledem k tomu, že srdeční glykosidy zlepšují tonus svalové vrstvy srdce a regulují srdeční rytmus, jsou obvykle předepisovány pro arytmie, stejně jako pro akutní a chronické srdeční selhání.
Jak vybrat srdeční glykosidy
Srdeční glykosidy zlepšují stav myokardu a zvyšují fyzickou odolnost. Všechny srdeční glykosidy jsou přírodní přípravky získané z rostlin 1 . Do této kategorie patří 3 kategorie léků:
- Nepolární – lipofilní. Vstřebávají se ve střevech a mají akumulační efekt. Účinek se dostaví po 1-2 hodinách a je z těla vyloučen během 2-3 týdnů.
- Středně polární. Rychle se vstřebává a zpracovává v játrech. Začínají působit po 30-120 minutách a při injekčním podání po 5-30 minutách. Z těla se vyloučí do týdne.
- Polární. Špatně se vstřebávají v žaludku a střevech, podávají se převážně nitrožilně. Začínají působit za 5-10 minut. Z těla jsou vyloučeny během 1-3 dnů.
Volbu léku potřebného pro pacienta provádí ošetřující lékař.
Oblíbené otázky a odpovědi
Diskutovali jsme o důležitých otázkách týkajících se srdečních glykosidů doktorkardiolog Slitina Charaeva.
Jaké jsou kontraindikace použití srdečních glykosidů?
— Kontraindikacemi použití srdečních glykosidů je přecitlivělost na složky léku, závažné poruchy rytmu, věk do 3 let, intolerance laktózy, fruktózy, sacharózy.
Proč jsou srdeční glykosidy nebezpečné?
— Srdeční glykosidy mohou způsobit arytmii, poruchy spánku, bolesti hlavy, rozmazané vidění a snížení počtu krevních destiček.
Jaké jsou zdroje srdečních glykosidů?
— Srdeční glykosidy se získávají z rostlin, které mají stimulační účinek na srdeční sval. Získávají se z listů náprstníku purpurea, náprstníku vlněného, konvalinky a adonisu.
Je možné se otrávit srdečními glykosidy?
– Při překročení dávky léku 1,5 – 2krát je možná otrava glykosidy. Může se objevit slabost, nevolnost, bolesti břicha, pomalý puls a poruchy srdečního rytmu.
