Účinek nového injekčního antiparazitického léku ivermec na organismus koní byl studován pomocí intramuskulární a orální cesty podání. Byla stanovena jeho anthelmintická a insekticidní aktivita. Bylo zjištěno, že lék nemá negativní vliv na hematologické a obecné klinické parametry těla koně. Účinnost odčervení u velkých helminthiáz u koní byla 99,4 % při intramuskulárním a 90,2 % při perorálním podání. Jediným ošetřením zvířat bylo dosaženo 100% účinnosti proti gastrofilóze.
Klíčová slova: ivermektin, helminthiázy, anthelmintika, koně.
Nepozornost věnovaná problému helmintiázy u koní vedla v posledních desetiletích k prudkému nárůstu nejen kvantitativních, ale i kvalitativních ukazatelů helmintiázy v chovu koní. Existuje mnoho zpráv o rozšířeném rozšíření helminthiáz u koní v Rusku a zemích SNS [2, 4-7, 9]. Z hlediska druhové skladby a rozšíření dosáhla fauna helmintů a entomofauna koní úrovně 20. až 30. let dvacátého století a boj proti helmintióze je třeba začít znovu, protože vše, čeho bylo mnoho let dosaženo, je ztraceno. [3, 6, 8].
V současné době je tento problém obzvláště aktuální, protože v posledních letech je tendence zvyšovat jak počet koní, tak jejich ekonomický význam. Kůň se stává nepostradatelným nejen v rolnických farmách, ale možná i v mnoha zemědělských podnicích.
Na rozdíl od jiných druhů hospodářských zvířat je sortiment anthelmintik pro koně dosti úzký a nejúčinnější z nich jsou léky na bázi ivermektinu [1, 6, 11, 12, 15]. Vzhledem ke speciálnímu typu nervového systému jsou však injekční formy této léčivé látky pro koně nepřijatelné. Proto se pro ně vyrábějí speciální přípravky pro perorální použití ve formě past [1, 2, 10, 13-15].
Použití těchto přípravků je však v současné době značně omezeno vysokými náklady a pracným zpracováním. Bylo nutné najít novou dávkovou formu ivermektinu, která by měla nízkou toxicitu pro organismus koně i při parenterálním podání.
Účelem naší práce bylo studium anthelmintického účinku nové ve vodě disperzní (micelární) formy ivermektinu s přídavkem vitaminu E (ivermec).
Obsah
- Materiály a metody
- Výsledky a diskuse
- Farmakologické (biologické) vlastnosti a účinky
- Indikace pro použití léku ALEZAN ®
- Postup při podávání žádostí
- Nežádoucí účinky
- Kontraindikace užívání léku ALEZAN ®
- Zvláštní pokyny a opatření pro osobní prevenci
- Podmínky skladování pro ALEZAN ®
Materiály a metody
Pro dosažení výzkumného cíle byly formulovány následující úkoly:
- studium účinku nového injekčního antiparazitického léku ivermec na organismus koní při intramuskulární a perorální aplikaci;
- studium anthelmintické aktivity za použití různých způsobů podávání;
- studium účinnosti léku na gastrofilózu koní.
Práce na studiu vlivu ivermeku na organismus koní byla provedena na 48 koních různého pohlaví a věkových skupin a různých plemen na 2 farmách v Novouzenském okrese Saratovské oblasti.
Všechna zvířata byla rozdělena do skupin podle principu analogů (8 skupin po 6 zvířatech). Lék byl podáván intramuskulárně (skupiny 1-4) v dávkách 0,1; 0,2; 0,4 a 0,6 mg/kg tělesné hmotnosti, a.i. a orálně (skupiny 5-7) v dávkách 0,2; 0,5 a 1,0 mg/kg tělesné hmotnosti a.i. jednou. Zvířata z 8. skupiny sloužila jako kontrola a nedostala lék.
Během experimentu byla zvířata ve stejných podmínkách krmení a ustájení. Během experimentu byl brán v úvahu celkový stav zvířat, chuť k jídlu, stav kůže a sliznic a chování zvířat. Klinický stav a behaviorální reakce zvířat byly sledovány denně po dobu 7 dnů od okamžiku podání léku. Dále byl zkoumán stav kardiovaskulárního a dýchacího systému a hematologické parametry. Krev pro výzkum byla odebrána z jugulární žíly jeden den před a 1, 3 a 5 dní po podání léku. Pomocí obecně uznávaných metod byl spočítán počet erytrocytů a leukocytů, obsah hemoglobinu a byl odvozen vzorec leukocytů.
Další práce na studiu anthelmintického účinku ivermecu proti helminthiáze u koní probíhaly od března 2002 do července 2007. na základě řady chovů koní v Saratovské, Volgogradské, Penzské a Novosibirské oblasti a také na Stavropolském a Krasnodarském území, které jsou trvale nepříznivé pro tato invazivní onemocnění. Celkem bylo studováno 1432 koní různých plemen a věkových skupin pohlaví.
Lék byl podán intramuskulárně jednou v dávce 0,2 mg/kg živé hmotnosti (1 ml na 50 kg) ad. a perorálně ve stejné dávce. Zvláštní pozornost byla věnována klinickému stavu zvířat a jejich snášenlivosti léku.
Účinnost Ivermeku byla posouzena na základě výsledků skatologických studií flotačními metodami a studiem seškrabů z preanálních záhybů (s oxyurózou) před a 20 dní po podání léku pomocí typu „kritického testu“.
Studie účinnosti přípravku Ivermek proti gastrofylóze koní byla provedena na 134 koních různého pohlaví a věkových skupin pasoucích se na pastvinách nepříznivých pro tuto entomózu na farmách ve stepní zóně Saratovské a Volgogradské oblasti. Lék byl podáván jednou intramuskulárně v dávce 0,2 mg/kg živé hmotnosti.
Účinnost léku byla posuzována podle vylučování larev botfly ve výkalech po léčbě. Kromě toho byla provedena helmintologická pitva 5 experimentálních (léčených Ivermekem) a 5 kontrolních (neléčených) zvířat pomocí typu „kritického testu“ 14 dní po jednorázovém ošetření zvířat lékem. Larvy střevlíků byly shromážděny a spočítány.
Výsledky a diskuse
Výsledkem výzkumu bylo zjištěno, že ivermec podávaný koním orálně (ve všech testovaných dávkách) i intramuskulárně (do 0,4 mg/kg) nemá negativní vliv na organismus koně. Nebyly zaznamenány žádné místní nebo obecné účinky; klinický stav zvířat byl ve fyziologické normě. Nebyly zaznamenány žádné odchylky v behaviorálních reakcích zvířat. Ve skupině zvířat v dávce 0,6 mg/kg (intramuskulárně) dva ze šesti koní vykazovali mírnou depresi a ztrátu chuti k jídlu, která vymizela do tří dnů od okamžiku podání léku, a u jednoho zvířete střevní koliku byly zaznamenány. Hematologické parametry u koní všech skupin byly v rámci fyziologické normy. Pouze u zvířat skupin 3-4 a 8 byl pozorován statisticky nevýznamný pokles počtu erytrocytů a obsahu hemoglobinu v nich ve srovnání s ukazateli před pokusem a u kontrolních zvířat (až 7,55-7,77 x 1012 v 1 ml, resp. 9,12-9,44 g %, což je rovněž ve fyziologické normě). V leukocytárním vzorci zvířat stejných skupin byl zaznamenán mírný posun neutrofilního jádra doleva a lymfocytóza, přičemž rozdíl byl statisticky nevýznamný.
Intramuskulární a perorální podání nové lékové formy na bázi ivermektinu v zamýšlených terapeutických a zvýšených dávkách tak nemá žádné vedlejší účinky a je pro organismus koní neškodné a maximální tolerovaná dávka je dávka 0,6 mg/kg živého hmotnost . Proto je možné doporučit intramuskulární aplikaci ivermecu v dávce 0,2 mg/kg živé hmotnosti a.i. jako širokospektrální antiparazitikum pro různé endo- a ektoparazity koní.
Jako výsledek studií anthelmintické aktivity nové micelární lékové formy ivermektinu bylo zjištěno, že průměrná extenzní účinnost jednorázového odčervení koní byla 99,7 % pro intramuskulární a 91,9 % pro orální podání. Získané výsledky jsou shrnuty v tabulce.
Pasta pro perorální použití ve formě homogenní pastovité hmoty od bílé po růžovošedou.
| 1 g | |
| praziquantel | 100 mg |
| ivermektin | 20 mg |
Pomocné látky: laktóza – 20 %, Tween-80 – 2 %, sorbitol – 5 %, polyvinylpyrrolidon – 10 %, želatina – 4 %, destilovaná voda – 47 %.
Baleno v 6g dávkovacích stříkačkách, balené jednotlivě v kartonových krabicích spolu s návodem k použití.
Farmakologické (biologické) vlastnosti a účinky
Kombinovaný antiparazitický přípravek. Má výrazný nematocidní a cestodocidní účinek na všechny fáze vývoje háďátek, vč. Delafondia vulgaris, Alfortia edentatus, Dictyocaulus arnfieldi, Parascaris equorum, Strongylus equinus, Strongyloides westeri, Setaria equina a cestody, vč. Anoplocephala magna, Anoplocephala perfoliata a Paranoplocephala mamillana, stejně jako larvicidní účinek na larvy žaludečních motýlů (Gastrophilus spp.), parazitujících na koních.
Praziquantel, který je součástí léčiva, je sloučenina ze skupiny pyrazinoisochinolinů, jejímž mechanismem účinku je zvýšení propustnosti buněčných membrán hlístic a tasemnic pro ionty vápníku, což způsobí generalizovanou svalovou kontrakci přecházející v trvalou paralýza vedoucí ke smrti helmintů.
Ivermektin patří mezi makrocyklické laktony a má široké spektrum antiparazitárních účinků vč. na háďátka a larvy botfly. Mechanismus účinku ivermektinu je jeho vliv na proud chloridových iontů membránami nervových a svalových buněk parazita. Hlavními cíli jsou chloridové kanály citlivé na glutamát a také receptory kyseliny gama-aminomáselné. Změna proudu iontů chlóru narušuje vedení nervových vzruchů, což vede k paralýze a smrti parazita.
Po perorálním podání přípravku Alezan se jeho aktivní složky vstřebávají do gastrointestinálního traktu a vstupují do orgánů a tkání. Maximální koncentrace ivermektinu a praziquantelu v krevní plazmě koní jsou pozorovány po 3-6 hodinách; se z těla vylučují především močí a stolicí, u kojících zvířat částečně i mlékem.
Z hlediska míry působení na organismus je Alezan klasifikován jako středně nebezpečná látka (třída nebezpečnosti 3 dle GOST 12.1.007-76), v doporučených dávkách nemá embryotoxické, teratogenní ani senzibilizující účinky. Dobře snášen koňmi různých plemen a věku. Droga je vysoce toxická pro včely, ale i ryby a další vodní organismy.
Indikace pro použití léku ALEZAN ®
Pro odčervování koní pro:
Postup při podávání žádostí
Alezan ® se koním podává jednorázově perorálně v dávce 1 g léčiva na 100 kg hmotnosti zvířete. Pasta se vytlačí na kořen jazyka dávkovací stříkačkou, která se zavede do mezizubního prostoru dutiny ústní a poté se na několik sekund zvedne hlava zvířete. Objem pasty vypočítaný pro hmotnost koně se určí pohybem svorky po tyči a upevněním vhodné dávky. Každý dílek stříkačky odpovídá 1 g pasty.
Terapeutická a profylaktická ošetření koní se provádějí 2-4x ročně v závislosti na typu onemocnění a stupni invaze zevního prostředí (pod kontrolou ovo- a larvoskopie) dle doporučení uvedených v tabulce.
| Indikace | Doba zpracování |
| strongyloidóza, delafondióza, alfortióza, strongylóza | V období pastvy minimálně 1x za 2 měsíce |
| trichonematóza | Během období pastvy 2x (jaro a podzim) |
| paraskarióza, oxyuróza | V období stání jednou za 1 měsíce |
| habronematóza, drayshióza | Podle indicií na jaře, v létě a na podzim |
| parafilarióza, setariáza, onchocerciáza | Ve znevýhodněných farmách jednou měsíčně v létě hmyz |
| anoplocefalidóza | Podle indicií na jaře, v létě a na podzim |
| gastrofylóza | Podle indicií září-listopad |
Před hromadnou léčbou je každá šarže léku testována na malé skupině zvířat (5-7 zvířat). Pokud nenastanou žádné komplikace, léčba celého dobytka začíná do 3 dnů.
Vlastnosti účinku drogy během jejího prvního použití a zrušení nebyly odhaleny.
Při provádění odčervování byste měli dodržovat časové limity doporučené návodem. Při vynechání další léčby se užívání léku obnoví ve stejné dávce podle stejného režimu.
Nežádoucí účinky
Při používání Alezanu v souladu s pokyny nejsou zpravidla pozorovány vedlejší účinky a komplikace.
V případě zvýšené individuální citlivosti a výskytu alergických reakcí jsou zvířeti předepsány antihistaminika a symptomatická terapie.
V případě předávkování může zvíře pociťovat zvýšené slinění, zvýšenou frekvenci defekace a močení a zhoršenou koordinaci pohybů.
Kontraindikace užívání léku ALEZAN ®
Použití drogy není povoleno:
Zvláštní pokyny a opatření pro osobní prevenci
Alezan by neměl být užíván současně s jinými antiparazitiky.
Porážka zvířat na maso je povolena nejdříve 20 dní po odčervení. Maso ze zvířat nuceně usmrcených před uplynutím stanovené doby lze použít ke krmení masožravců.
Opatření osobní prevence
Při práci s Alezanem ® byste měli dodržovat obecná pravidla osobní hygieny a bezpečnostní opatření stanovená při práci s léky.
Při práci je zakázáno kouřit, pít a jíst. Po ukončení práce si umyjte ruce teplou vodou a mýdlem.
V případě náhodného kontaktu léku s kůží nebo sliznicemi očí je třeba je vypláchnout velkým množstvím vody. Lidé s přecitlivělostí na složky léku by se měli vyhnout přímému kontaktu s Alezanem. Pokud dojde k alergickým reakcím nebo pokud se lék náhodně dostane do lidského těla, měli byste okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení (přineste s sebou návod k použití léku nebo etiketu).
První dva týdny po léčbě přípravkem Alezan by měl být zvířecí hnůj umístěn do skladovacích nádrží na hnůj nebo do skladovacích zařízení na hnůj, aby se zabránilo jeho vnikání do vodních útvarů a podzemních vod. Prázdné obaly od drog se nesmí používat pro domácí účely, musí se likvidovat s domovním odpadem.
Podmínky skladování pro ALEZAN ®
Lék by měl být skladován v uzavřeném obalu výrobce, odděleně od potravin a krmiv, chráněn před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě 0°C až 20°C.
Nespotřebovaný lék se likviduje v souladu s požadavky zákona.
