Pomocné látky: kukuřičný škrob – 129,70/83,00 mg, sušený kukuřičný škrob – 0/10,00 mg, laurylsulfát sodný – 4,00/5,00 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon K 30) – 3,350/5,00 mg, methylparahydroxybenzoát/0,270 propylparaben – 0,360 mg parahydroxybenzoát – 0,030 mg parahydroxybenzoát/0,040 mg /3,70 mg, želatina – 5,50/6,70 mg, čištěný mastek – 10,00/3,350 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 5,20/2,00 mg, koloidní oxid křemičitý – 3,00/2,00 mg, stearát hořečnatý – 3,00 mg/XNUMX mg/XNUMX mg
Shell: hypromelóza – 2,40/5,32 mg, oxid titaničitý – 1,80/3,20 mg, čištěný mastek – 1,20/1,60 mg, laurylsulfát sodný – 0,10/0 mg, makrogol 400 – 0,500/0 mg, propylenglykol – 0/1,60
Obsah
- popis
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologické vlastnosti
- Indikace
- Kontraindikace
- S opatrností
- Těhotenství a laktemie
- Dávkování a podávání
- Nežádoucí účinky
- Nadměrná dávka
- Interakce
- Zvláštní instrukce
- Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
popis
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, bikonvexní, potahované.
Farmakoterapeutická skupina
Anthelmintikum a antiprotozoální činidlo
ATX P02CA03 Albendazol
Farmakologické vlastnosti
Albendazol je anthelmintikum, jehož farmakologické vlastnosti jsou dány účinkem účinné látky – albendazolu. Albendazol patří do skupiny karbamátbenzimidazolů.
Mechanismus účinku albendazolu spočívá v jeho schopnosti narušit činnost mikrotubulárního systému buněk střevního kanálu helmintů a způsobit poškození proteinu tubulinu. Důsledkem toho jsou biochemické poruchy v buňce – inhibice transportu glukosy a fumarát reduktózy, která je základem potlačení buněčného dělení ve stádiu metafáze a s níž je spojena inhibice kladení vajíček a vývoj larev helmintů. Albendazol blokuje pohyb sekrečních granulí a dalších organel ve svalových buňkách škrkavek, což způsobuje jejich smrt.
Albendazol je účinný proti většině střevních háďátek, stejně jako proti larválním (larválním stádiím) cestodám, stejně jako Giardia.
Albendazol jako antiparazitikum má poměrně široké spektrum účinku.
Farmakokinetika
Sání. Po perorálním podání se léčivo špatně vstřebává z gastrointestinálního traktu a není detekováno v nezměněné formě v krevní plazmě. Biologická dostupnost při perorálním podání je nízká. Konzumace tučných jídel zvyšuje vstřebávání a maximální koncentraci 5krát.
Метаболизм. Albendazol se v játrech rychle přeměňuje na primární metabolit, albendazolsulfoxid, který má také anthelmintický účinek. Rozdělení. Maximální plazmatické koncentrace albendazolsulfoxidu je dosaženo 2-5 hodin po podání. 70 % metabolitu je vázáno na plazmatické proteiny a je kompletně distribuováno do celého těla: nachází se v moči, žluči, játrech, ve stěně a tekutině helmintových cyst a mozkomíšním moku.
Vylučování. Albendazolsulfoxid se v játrech přeměňuje na albendazolsulfon (sekundární metabolit) a další oxidované produkty. Poločas albendazolsulfoxidu je 8-12 hodin. Vylučuje se ledvinami ve formě různých metabolitů. Vylučování albendazolu a albendazolsulfoxidu ledvinami je zanedbatelné. U pacientů s poruchou funkce ledvin se clearance nemění.
U pacientů s poškozením jater se biologická dostupnost zvyšuje, maximální koncentrace albendazolsulfoxidu v krevní plazmě se zvyšuje 2krát a poločas je prodloužen.
Albendazol indukuje cytochrom CYP1A2 v lidských jaterních buňkách a urychluje metabolismus mnoha léků.
Indikace
- askarióza, původce – helmint kulatý Ascaris lumbricoides;
- trichocefalóza (bičíkovec), původce – helmint kulatý Trichocephalus trichiurus;
- enterobiáza (hlísty), původce – helmint kulatý Enterobius vermicularis;
- měchovci (háčkovité hlavy), patogeny – Ancylostoma duodenale и Necator americanus;
- trichinelóza, patogen –Trichinella spiralis;
- toxokaróza, patogen – toxocara canis;
- giardiáza, patogen – Giardia inneris;
- Strogiloidiáza (střevní úhoř), původce – helmint kulatý Strongiloides strcoralis, stejně jako smíšené invaze.
- neurocysticerkóza, původce – Cysticercus cellulosus (larvální stadium tasemnice vepřové);
- hydatidní echinokokóza jater, plic, pobřišnice, patogen – Echinococcus granulosus (larvální stadium tasemnice psí);
- jako adjuvans při chirurgické léčbě alveolární echinokokózy je původcem Echinococcus multilocularis.
Kontraindikace
– přecitlivělost na albendazol, další složky léčiva a jiné deriváty benzimidazolu;
– děti do 3 let (pro tuto lékovou formu);
– období těhotenství a kojení
S opatrností
Lék albendazol se používá s opatrností při jaterní dysfunkci (před a během léčby je nutné pravidelně sledovat jaterní funkce), inhibici krvetvorby kostní dřeně a jaterní cirhóze.
Těhotenství a laktemie
Lék albendazol je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Dávkování a podávání
Uvnitř, během jídla nebo po jídle. Není nutná žádná speciální příprava ani dieta. Dávková forma se volí individuálně v závislosti na pohodlí užívání léku a snášenlivosti jeho složek.
Dávka léku je stanovena individuálně v závislosti na typu invaze a tělesné hmotnosti pacienta.
Maximální denní dávka je 800 mg.
Děti Pokud je to možné, je třeba se vyhnout dlouhodobému užívání vysokých dávek albendazolu.
Pro háďátka (včetně askariózy, trichuriázy, nekatoriázy)
Standardní dávka pro léčbu napadení škrkavkami pro dospělé a děti s hmotností 60 kg nebo více je 400 mg denně jednou; pro dospělé a děti vážící méně než 60 kg – 15 mg/kg tělesné hmotnosti jednou nebo ve 2 dávkách.
Na enterobiázu dospělí a děti starší 3 let užívají lék v dávce 400 mg jednou. Pokud je to nutné, po 14 dnech opakujte léčebnou kúru se stejnou dávkou a ve stejném režimu.
Na strongyloidózu, měchovec dospělí a děti starší 3 let užívají lék v dávce 400 mg jednou po dobu 3 dnů. Pokud je to nutné, po 7 dnech se průběh léčby opakuje ve stejných dávkách.
Na trichinelózu Lék se užívá 400 mg 2krát denně po dobu 10-14 dnů. V případě těžké invaze a poškození orgánů (myokarditida, pneumonitida, meningoencefalitida) se také užívají glukokortikosteroidy a symptomatická léčiva.
Na toxokarózu dospělí a děti starší 14 let a s tělesnou hmotností nad 60 kg užívají lék 400 mg 2krát denně po dobu 10 dnů, s tělesnou hmotností nižší než 60 kg 200 mg. Opakované léčebné kúry jsou nutné v intervalech 2 týdnů/měsíc. Během léčby je nutné sledovat periferní krev (5x za 7-XNUMX dní) a současně aminotransferázy.
S giardiázou: 400 mg 1krát denně po dobu 3 dnů. Děti vážící méně než 10 kg – 200 mg jednou denně jednou po dobu 1 dnů.
Pro smíšené invaze Lék se užívá 400 mg 2krát denně po dobu 3 dnů. V případě potřeby lze léčbu opakovat po 1 měsíci.
Na neurocysticerkózu a hydatidní echinokokózu pacienti s tělesnou hmotností 60 kg nebo více užívají 400 mg 2krát denně, s tělesnou hmotností nižší než 60 kg – rychlostí 15 mg/kg tělesné hmotnosti za den ve 2 dílčích dávkách; maximální denní dávka 800 mg. Průběh léčby neurocysticerkózy je 28-30 dní (2 dny před užitím léku a v prvním týdnu užívání glukokortikosteroidů), pro echinokokózu – 3 cykly po 28 dnech s 14denní přestávkou mezi cykly.
Před použitím léku je nutný klinický krevní test a biochemický krevní test. Léčba se provádí s normálními laboratorními hodnotami. Během léčby se každých 5-7 dní provádějí krevní a aminotransferázové testy.
Při poklesu leukocytů pod 3,0 x 10 9 a 2násobném zvýšení aktivity aminotransferáz je nutné léčbu přerušit, dokud se parametry nenormalizují.
Terapie lékem může být obnovena po návratu laboratorních hodnot na úroveň, která byla před zahájením léčby, ale během léčby by měly být pravidelně prováděny laboratorní testy.
Předepisování hepatoprotektorů během léčby a v případě toxických projevů je neúčinné, je nutné vysadit lék.
Léčba albendazolem alveolární echinokokóza je doplňkový nástroj.
Dávky a režim léku jsou stejné jako u hydatidní echinokokózy. Délka a průběh léčby je dán stavem pacienta a snášenlivostí léku.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: zhoršená funkce jater se změnami funkčních jaterních testů (slabé nebo střední zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz), hepatitida, akutní selhání jater, bolest v epigastriu, anorexie, zácpa, průjem a sucho v ústech, nevolnost, zvracení.
Z hematopoetického systému: inhibice hematopoézy kostní dřeně (leukopenie, granulocytopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, pancytopenie, aplastická anémie, útlum aktivity kostní dřeně, neutropenie).
Z kardiovaskulárního systému: zvýšení krevního tlaku.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy a závratě, meningeální příznaky, zvýšený intrakraniální tlak.
Z močového systému: změny ukazatelů funkce ledvin (akutní selhání ledvin).
Ze strany kůže: svědění, kožní vyrážka, erythema multimorpha, Stevens-Johnsonův syndrom.
Alergické reakce: angioedém, okamžité hypersenzitivní reakce.
Ostatní: hypertermie, alopecie.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo pokud zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.
Nadměrná dávka
Příznaky: zvýšené vedlejší účinky závislé na dávce.
Léčba: výplach žaludku, použití aktivního uhlí, symptomatická terapie.
Interakce
Současné užívání albendazolu s praziquantelem, dexamethasonem a cimetidinem může zvýšit koncentraci albendazolsulfoxidu v krvi.
Současné užívání s karbamazepinem, fenytoinem, fenobarbitalem a panax ginseng může vést ke snížení koncentrace albendazolu ve střevech.
Zvláštní instrukce
Doporučuje se současné zacházení se všemi členy rodiny.
Doporučuje se monitorování složení krevních buněk; Pokud se objeví leukopenie, přerušte medikamentózní léčbu.
Při neurocysticerkóze s poškozením oka je před zahájením léčby nutné vyšetřit sítnici z důvodu rizika zhoršení její patologie.
U žen ve fertilním věku se před zahájením léčby provádí těhotenský test. Během terapie a 1 měsíc po jejím ukončení je nutná spolehlivá antikoncepce.
Je třeba si uvědomit, že před použitím Nemozolu®, stejně jako jakéhokoli jiného anthelmintického léku, byste měli důkladně vyčistit místnost, umýt dětské hračky, provádět hygienické postupy denně (ráno a večer) a měnit spodní prádlo.
Během léčby a několik dní po užití léku je vhodné častěji měnit ložní prádlo nebo žehlit horkou žehličkou.
Současné užívání albendazolu a theofylinu může vést ke zvýšenému riziku toxicity theofylinu (nauzea, zvracení, zrychlený tep, křeče). Ačkoli jednotlivé dávky albendazolu neinhibují metabolismus theofylinu, albendazol indukuje cytochrom P4501A v hepatocytech. V tomto ohledu se doporučuje během léčby albendazolem monitorovat plazmatické koncentrace theofylinu.
Pacienti by se během užívání albendazolu měli vyvarovat konzumace grapefruitových produktů, protože plazmatické koncentrace albendazolu se mohou zvýšit, což zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Je nutné se vyvarovat řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, protože lék může způsobit závratě a další nežádoucí účinky, které mohou tyto schopnosti ovlivnit.
